特許

J-GLOBAL ID：200903028465462890

ベンゾアゼピン誘導体の新規製造方法

発明者： 山本 紀哉
出願人/特許権者： 山之内製薬株式会社
代理人 (1件)： 長井 省三 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-175022
公開番号（公開出願番号）：特開2002-371065
出願日： 2001年06月11日
公開日（公表日）： 2002年12月26日
要約：

【要約】【課題】 医薬化合物の製造中間体として有用な4,4-ジフルオロ-ベンゾアゼピン-5-オン誘導体の簡便で優れた製造方法の提供。【解決手段】 一般式(III)で示されるベンゾアゼピン-5-オン誘導体を原料として、硫酸及び硫酸ジメチルを触媒として、(a)〜(c)から選択されるフッ素化剤でフッ素化することりより、一般式(II)で表される4,4-ジフルオロベンゾアゼピン-5-オン誘導体を製造する方法。

請求項（抜粋）：

一般式(II)【化1】(式中の記号は以下の意味を示す。R3:水素原子;ハロゲン原子;低級アルキル基;低級アルコキシ基;又は低級アルキル基で置換されていてもよいアミノ基;R10:水素原子またはアミノ基の保護基)で表される4,4-ジフルオロベンゾアゼピン-5-オン誘導体又はその塩を製造する方法であって、一般式(III)【化2】(式中、R3及びR10は前記と同様の基を意味する。)で表されるベンゾアゼピン-5-オン誘導体又はその塩を原料として、硫酸及び硫酸ジメチルを触媒として、以下の(a)〜(c)から選択されるフッ素化剤でフッ素化することを特徴とする方法。【化3】(式中、X-はCF3SO3-又はBF4-を、zは0〜5の整数を、R11はフルオロ基又はクロロメチル基を示す。)

IPC (2件)：

C07D223/16 ,  C07B 61/00 300

FI (2件)：

C07D223/16 A ,  C07B 61/00 300

Fターム (4件)：

4H039CA51 ,  4H039CA71 ,  4H039CB30 ,  4H039CD10