特許
J-GLOBAL ID：200903028644525632
ベンゾシクロアルキルアゾールチオン誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-527727
公開番号（公開出願番号）：特表平9-512269
出願日： 1995年04月25日
公開日（公表日）： 1997年12月09日
要約：
【要約】本発明は、化合物のベンゾシクロアルキル部分がインダニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニルおよび6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテニル(ただし、ベンゾは所望により1ないし3の置換基で置換されている)から選択され、化合物のアゾールチオン部分が2-チオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾル-3-イル、5-チオキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾル-4-イル、および5-チオキソ-4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾル-1-イル(それぞれ所望により1ないし3の置換基で置換されている)から選択される、ドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ阻害因子である、新規ベンゾシクロアルキルアゾールチオン化合物類、およびプロドラッグ類、医薬的に許容され得る塩類、各異性体、および異性体の混合物、並びにかかるベンゾシクロアルキルアゾールチオン化合物類の使用および製造方法に関する。
請求項（抜粋）：
式I:式中:nは0、1または2であり;tは0、1、2または3であり;R1は独立してハロ、ヒドロキシ、または(C1-4)アルキルオキシであり;さらに、R2はα-、β-またはγ-位に結合していて、式(a)、(b)および(c):式中:R4はヒドロであり、R3はヒドロまたは-(CH2)qR9{ここで、qは0、1、2、3または4であり、R9はカルボキシ、(C1-4)アルキルオキシカルボニル、カルバモイルか、またはアリールおよびヘテロアリールから選択される基である(それらの基は所望により更に、ヒドロキシ、(C1-4)アルキルオキシ、シアノ、1H-テトラゾ-5-イル、カルボキシ、および(C1-4)アルキルオキシカルボニルから独立して選択される1ないし2の置換基で置換されている)}であり、R5はヒドロまたは-NHR10{ここで、R10はヒドロ、(C1-4)アルカノイル、トリフルオロ(C1-4)アルカノイル、カルバモイル、(C1-4)アルキルオキシカルボニル、(C1-4)アルキルカルバモイル、ジ(C1-4)アルキルカルバモイル、アミノ(C1-4)アルカノイル、(C1-4)アルキルアミノ(C1-4)アルカノイル、ジ(C1-4)アルキルアミノ(C1-4)アルカノイルか、アロイルおよびヘテロアロイルから選択される基(それらのアロイルおよびヘテロアロイルは所望により更に、ヒドロキシ、(C1-4)アルキルオキシ、シアノ、1H-テトラゾル-5-イル、カルボキシ、および(C1-4)アルキルオキシカルボニルから独立して選択される1ないし2の置換基で置換されている)、または-C(NR11)NHR12(ここで、R11およびR12は独立してヒドロ、アセチル、またはtert-ブトキシカルボニルである)である}であるか;またはR4およびR5はそれぞれヒドロであり、R3は-NHR10(ここでR10は前記定義の通りである)であるか;またはR5はヒドロであり、R3はヒドロまたは-(CH2)qR9(ここでqおよびR9は前記定義の通りである)であり、R4は(C1-4)アルキル、ジ(C1-4)アルキルアミノメチル、ピペリジン-1-イルメチル、モルホリン-4-イルメチル、ホルミル、1-ヒドロキシ(C1-4)アルキルまたは-CH2NHR13にこでR13はヒドロ、(C1-4)アルキル、(C1-4)アルカノイル、トリフルオロ(C1-4)アルカノイル、カルバモイル、(C1-4)アルキルオキシカルボニル、(C1-4)アルキルカルバモイル、ジ(C1-4)アルキルカルバモイル、アミノ(C1-4)アルカノイル、(C1-4)アルキルアミノ(C1-4)アルカノイル、ジ(C1-4)アルキルアミノ(C1-4)アルカノイル、カルボキシ(C1-4)アルキル、(C1-4)アルキルオキシカルボニル(C1-4)アルキル、カルバモイル(C1-4)アルキルか、アロイル、ヘテロアロイル、アリール(C1-4)アルキルおよびヘテロアリール(C1-4)アルキルから選択される基(それらのアロイル、ヘテロアロイル、アリールおよびヘテロアリールは所望により更に、ヒドロキシ、(C1-4)アルキルオキシ、シアノ、1H-テトラゾル-5-イル、カルボキシ、および(C1-4)アルキルオキシカルボニルから独立して選択される1ないし2の置換基で置換されている)、または-C(NR11)NHR12(ここで、R11およびR12は、前記定義の通りである)}であるか;またはR3はヒドロまたは-(CH2)qR9(ここで、qおよびR9は前記定義の通りである)であり、R4はヒドロ、(C1-4)アルキルまたは-C(O)R14(ここで、R14はアミノ、ヒドロキシ、(C1-4)アルキルオキシ、2-(ジメチルアミノ)エチルアミノ、4-メチルピペラジン-1-イル、2-(ジメチルアミノ)エチルメルカプト、4-(メチルスルホニルアミノ)アニリノまたは1H-テトラゾル-5-イルアミノである)であり、R5はシアノ、ヒドロキシメチル、1H-テトラゾル-5-イル、4,5-ジヒドロイミダゾル-2-イル、ピロリジン-1-イルメチル、ピペリジン-1-イルメチル、モルホリン-4-イルメチル、ピペラジン-1-イルメチル、4-(C1-4)アルキルピペラジン-1-イルメチル、-C(O)R14(ここでR14は前記定義の通りである)、-C(NH)NR15R16(ここで、R15およびR16は独立してヒドロ、(C1-4)アルキル、またはトリフルオロ(C1-4)アルキルである)、または-CH2NR10R17(ここで、R10は前記定義の通りであり、R17はヒドロまたは(C1-4)アルキルである)であるか;またはR3はヒドロまたは-(CH2)qR9(ここで、qおよびR9は前記定義の通りである)であり、R4およびR5は独立してジ(C1-4)アルキルアミノメチル、ピペリジン-1-イルメチル、モルホリン-4-イルメチル、またはヒドロキシメチルであり;R6はヒドロ、2-カルボキシエチル、2-カルバモイルエチル、または2-(C1-4)アルキルオキシカルボニルエチルであり;R7はヒドロ、ピロリジン-1-イルメチル、ピペリジン-1-イルメチル、モルホリン-4-イルメチル、ピペラジン-1-イルメチル、4-(C1-4)アルキルピペラジン-1-イルメチルまたは-CH2NR10R17(ここで、R10およびR17は前記定義の通りである)であり;さらに、R8はヒドロ、2-カルボキシエチル、2-カルバモイルエチル、2-(C1-4)アルキルオキシカルボニルエチル、または-NHR10(ここで、R10は前記定義の通りである)である、から選択される基である、の化合物、およびそれらの医薬的に許容され得る塩類、各異性体、および異性体の混合物、またはそれらのプロドラッグ。
IPC (13件)：
C07D233/84
, C07C209/42
, C07C211/38
, C07C213/02
, C07C215/64
, C07C217/74
, C07D249/12 509
, C07D249/14 505
, C07D257/04
, A61K 31/41 AAB
, A61K 31/415 AED
, C07B 53/00
, C07M 7:00
C07D233/84
, C07C209/42
, C07C211/38
, C07C213/02
, C07C215/64
, C07C217/74
, C07D249/12 509
, C07D249/14 505
, C07D257/04 L
, A61K 31/41 AAB
, A61K 31/415 AED
, C07B 53/00 B
