特許
J-GLOBAL ID：200903028900531912
(アミノメチル)トリフルオロメチルカルビノール誘導体の製造方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外2名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2000001021
公開番号（公開出願番号）：WO2001-044165
出願日： 2000年02月23日
公開日（公表日）： 2001年06月21日
要約：
【要約】本発明は蛋白分解酵素阻害剤等の医薬品の原料として有用な(アミノメチル)トリフルオロメチルカルビノール誘導体(I)、特にその光学活性体の工業的製法を提供するものである。本発明は、α-アミノ酸から容易に導かれる1,3-オキサゾリジン-5-オン誘導体(III)から出発して、段階的に、或いはワンスポット的に反応を実施することを特徴とする化合物(I)の製造方法、および5-ヒドロキシ体(II)を還元することを特徴とする化合物(I)の製造方法に関するものである。(式中、R1は天然または非天然のα-アミノ酸の側鎖部分に相当する基であり、R2は水素原子であるかR21であり、ここにR21は窒素原子との結合部位にカルボニル基を有するアミノ保護基を意味する)
請求項（抜粋）：
一般式(I)(式中、R1は天然または非天然のα-アミノ酸の側鎖部分に相当する基を意味し、R2は水素原子であるかR21であり、ここにR21は窒素原子との結合部位にカルボニル基を有するアミノ保護基を意味する。但し、R1中に官能基が存在する場合には、それらは保護されていてもよい)で表される(アミノメチル)トリフルオロメチルカルビノール誘導体またはその酸付加塩の製造方法であって、一般式(II)(式中、R1およびR21は前掲に同じものを意味する)で表される5-ヒドロキシ-5-トリフルオロメチル-1,3-オキサゾリジン誘導体を還元し、所望により生成物からアミノ保護基R21を脱離させて式(I)においてR2が水素原子である化合物を得、更に必要に応じて該化合物を酸付加塩に変換することを特徴とする方法。
IPC (11件)：
C07C213/02
, C07C215/08
, C07C215/28
, C07C269/06
, C07C271/16
, C07C271/20
, C07C271/22
, C07C319/20
, C07C323/43
, C07B 53/00
, C07D263/02
C07C213/02
, C07C215/08
, C07C215/28
, C07C269/06
, C07C271/16
, C07C271/20
, C07C271/22
, C07C319/20
, C07C323/43
, C07B 53/00 E
, C07D263/02
