特許
J-GLOBAL ID:200903029002896609

4-オキソキノリン-3-カルボン酸類の製造方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 津国 肇 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平3-324131
公開番号(公開出願番号):特開平5-051365
出願日: 1991年11月13日
公開日(公表日): 1993年03月02日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】式(I)で示される3-アルキルアミノ-2-ベンゾイル-アクリル酸エステルと式(III)のチタン化合物とを反応させて、式(II)で示される4-オキソキノリン-3-カルボン酸エステルを得る製造方法。(式中、Rは低級アルキル、アルケニル、R1 はC1〜5アルキル、C2〜5アルケニル;R2 は水素、フッ素、アミノ、ニトロ等;YはN、C-R3 ;R3 は水素、ハロゲン、Fが1〜3置換していてもよいメトキシ、低級アルキル、ベンジルオキシ;R4 はFが置換していてもよい低級アルキル、シクロプロピル、Fが置換したフェニル等;X、ZはF、Cl;Rは低級アルキル、アルケニル)【効果】 本発明の方法によれば、実質的に中性条件下で環化反応させることができるため、副反応が起こりにくく、高収率で高純度の目的物(II)が得られる。
請求項(抜粋):
式(I)【化1】(式中、R1 は炭素数1〜5のアルキル基又はアルケニル基を表し、R2 は水素原子、フッ素原子、アミノ基、ニトロ基又はベンジルアミノ基を表し、Yは窒素原子又はC-R3 基を表し、R3 は水素原子、ハロゲン原子又はフッ素原子が1〜3個置換していてもよいメトキシ基、低級アルキル基又はベンジルオキシ基を表し、R4 はフッ素原子が置換していてもよい低級アルキル基、シクロプロピル基又はフッ素原子が置換したフェニル基、N-ホルミル-N-メチルアミノ基又はN-アセチル-N-メチルアミノ基を表し、X及びZはそれぞれフッ素原子又は塩素原子を表す)で示される3-アルキルアミノ-2-ベンゾイル-アクリル酸エステルを、式 Ti(OR)4 (III)(式中、Rは低級アルキル基又はアルケニル基を表す)で示されるチタン化合物と反応させることを特徴とする式(II)【化2】(式中、R1 、R2 、R4 、Y及びXは前記と同義である)で示される4-オキソキノリン-3-カルボン酸類の製造方法。
IPC (3件):
C07D215/56 ,  C07D471/04 114 ,  C07D471/04

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