特許

J-GLOBAL ID：200903029440907435

光学活性でラセミ形の1,4-ジヒドロピリジンとメチル-β-シクロデキストリン又は他のシクロデキストリン誘導体との包接錯体、光学活性のジヒドロピリジン及びこれの包接錯体の製造方法、該錯体を含有する医薬組成物及び該錯体の使用

発明者： ダルヤ・フエルセイ-テメルジヨトブ ,  ヤンコ・ツミテツク ,  ブレダ・フス-コヴアセヴイツク ,  ソンジヤ・コトニク ,  ツデンカ・ジエララ-ストルケリイ
出願人/特許権者： レツク,トバルナ・フアルマセブトスキー・イン・ケミクニー・イジエルコブ.デイ.デイ.,リユブリヤナ
代理人 (1件)： 八木田 茂 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-090036
公開番号（公開出願番号）：特開平6-100537
出願日： 1993年04月16日
公開日（公表日）： 1994年04月12日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 光学活性でラセミ形の1,4-ジヒドロピリジンとシクロデキストリン誘導体との包接錯体の提供。【構成】 光学活性でラセミ形1,2-ジヒドロピリシン及びこれの鏡像体及びこれの酸付加塩とメチル-β-シクロデキストリン、ヒドロキシエチル-β-シクロデキストリン又はヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンとの包接錯体、それらの製造方法ならびに当該包接錯体を含有する高血圧症,狭心症,脳血管疾患処置用のカルシウム拮抗剤。〔式中RはNO2,CF3,CHF2O,Cl等の置換基を有するフェニル基であり;R1 及びR2 は同じである時にはメチル基を表わし、その1方が2-アミノエトキシメチル又はシアノ基を表わす時には他方はメチル基を表わし;R3 及びR4 は、異なるならば各々水素、C1 〜C6 アルキル、2-メトキシエチル、1-(フェニルメチル)-3-ピペリジニルフェニル、4-ジフェニルメチル-1-ピペラジニルエチル、5-フェニル-3-ピラゾリルオキシ、1-フェニル-メチル-3-ピロリジニル基、2-(N-ベンジル-N-メチルアミノ)エチル基等を表わし、同じであるなら各々C1 〜C4 アルキル基を表わす〕

請求項（抜粋）：

次式(I);〔式中Rは置換基としてニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ基又は1個又は2個のハロゲン原子特に塩素原子を有するフェニル基であり;R1 及びR2 は同じである時にはメチル基を表わし、その1方が2-アミノエトキシメチル又はシアノ基を表わす時には他方はメチル基を表わし;R3 及びR4 は、相異なるならば各々水素、直鎖又は分枝鎖C1 〜C6 アルキル、2-メトキシエチル、1-(フェニルメチル)-3-ピペリジニルフェニル、スチリル、フリル、ピペリジノ、4-ジフェニルメチル-1-ピペラジニルエチル、5-フェニル-3-ピラゾリルオキシ、1-フェニル-メチル-3-ピロリジニル基又は次式;の基を表わし、同じであるなら各々C1 〜C4 アルキル基を表わす〕の光学活性でラセミ形1,2-ジヒドロピリジン及びこれの鏡像体及びこれの酸付加塩とメチル-β-シクロデキストリン(Me-β-CD)、ヒドロキシエチル-β-シクロデキストリン(HE-β-CD)又はヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン(HP-β-CD)との包接錯体であって、ラセミ形のジヒドロピリジンとHP-β-CDとの包接錯体を除外するものとし又はアムロジピン及び鏡像体のニカルジピンの場合にはβ-シクロデキストリン(β-CD)との包接錯体であることからなる、包接錯体。

IPC (7件)：

C07D211/90 ,  A61K 31/455 ABR ,  A61K 31/455 ABS ,  A61K 31/455 ABU ,  C07D401/12 207 ,  C07D405/12 211 ,  C08B 37/16