特許

J-GLOBAL ID：200903029445757067

動物に対する毒性を減じた生物活性ペプチドおよび同ペプチドを調製する方法。

発明者： カリ, ユー., プラサド ,  ウィリアムズ, タフィー, ジェイ. ,  マクレーン, マイケル
出願人/特許権者： マガイニン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 山田 行一 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-502785
公開番号（公開出願番号）：特表2001-510164
出願日： 1998年07月15日
公開日（公表日）： 2001年07月31日
要約：

【要約】本発明は、毒性を減じた生物活性ペプチドおよびそれらを調製する方法に関する。本発明のペプチドは式(I)を有する非置換ペプチドまたはN末端置換ペプチドであり、式中、Xは生物活性・両親媒性のイオンチャンネル形成ペプチドまたはタンパク質であり、Tは脂肪親和性基または水素であり、そしてWはTまたは水素である。好ましくは、Tは式(II)であり、式中、Rは少なくとも2個で10個以下の炭素原子を有する炭化水素である(アルキル、芳香族またはアルキル芳香族)。Tは、好ましくはオクタノイル基である。本発明のペプチドまたはタンパク質は、減少した毒性を示しながら、改善された抗微生物活性および抗腫瘍活性を有する。毒性を減じる好ましい方法は、関連するメタンスルホン酸誘導体または類似体の形成からなる。さらに、本発明の化合物は、敗血症、敗血性ショック、および嚢胞性繊維症で起きるような肺感染の治療に用いる。

請求項（抜粋）：

宿主に、次式:(式中、Xは生物活性・両親媒性ペプチドまたはタンパク質であり、該ペプチドはイオンチャンネル形成ペプチドまたはタンパク質であり、Tは脂肪親和性基であり、そしてWは、Tまたは水素である)を有するN末端置換ペプチド、その薬学的に許容されうる塩、或いはそのメタンスルホン酸誘導体または類似体の有効量を投与することから成る、宿主の敗血症または敗血症性ショックを治療する方法。

IPC (5件)：

A61K 38/00 ,  A61P 31/00 ,  A61P 35/00 ,  C07K 1/02 ,  C07K 14/47 ZNA

FI (5件)：

A61P 31/00 ,  A61P 35/00 ,  C07K 1/02 ,  C07K 14/47 ZNA ,  A61K 37/02

Fターム (20件)：

4C084AA02 ,  4C084AA06 ,  4C084BA01 ,  4C084BA17 ,  4C084BA18 ,  4C084BA31 ,  4C084DA42 ,  4C084MA66 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZB352 ,  4H045AA30 ,  4H045BA14 ,  4H045BA15 ,  4H045BA16 ,  4H045BA17 ,  4H045BA18 ,  4H045BA55 ,  4H045EA26 ,  4H045EA28 ,  4H045EA29