特許

J-GLOBAL ID：200903029791368824

線維素原受容体拮抗薬

発明者： アスキユー,ベン・シー ,  ハートマン,ジヨージ・デイー ,  デユーガン,マーク・イー ,  ヤング,ステイーブン・デイー ,  ハツチンソン,ジヨン・エイチ ,  ウエイ,ジヨン・エス ,  エグバートソン,メリツサ・エス ,  バサロ,ローラ・エム ,  リビー,ローラ・エイ ,  アイル,ネイサン・シー ,  クロース,エイミー・イー ,  ハルチエンコ,ワジル
出願人/特許権者： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-515931
公開番号（公開出願番号）：特表平11-513686
出願日： 1996年10月15日
公開日（公表日）： 1999年11月24日
要約：

【要約】例えば(I)または(II)の構造を有する線維素原受容体拮抗薬。

請求項（抜粋）：

下記式の構造を有する化合物 X-Y-A-B-Jならびに該化合物の医薬的に許容される塩。 [式中、 Xは、N、OおよびSから選択される0、1、2、3または4個のヘテロ原子を含み、未置換またはR1、R2、R3もしくはR4で置換された5または6員の単環式芳香族環系、あるいは N、OおよびSから選択される0、1、2、3または4個のヘテロ原子を含み、未置換またはR1、R2、R3もしくはR4で置換された9または10員の2環式芳香族環系であり、 ここで、R1、R2、R3およびR4は独立に、水素、ハロゲン、C1〜10アルキル、C3〜8シクロアルキル、アリール、アリールC1〜8アルキル、アミノ、アミノC1〜8アルキル、C1〜3アシルアミノ、C1〜3アシルアミノC1〜8アルキル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルキルアミノC1〜8アルキル、C1〜6ジアルキルアミノ、C1〜6ジアルキルアミノC1〜8アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルコキシC1〜6アルキル、カルボキシ、カルボキシC1〜6アルキル、C1〜3アルコキシカルボニル、C1〜3アルコキシカルボニルC1〜6アルキル、カルボキシC1〜6アルキルオキシ、水酸基およびヒドロキシC1〜6アルキルから成る群から選択される。 Yは適宜に存在し、 C1〜8アルキル、 C4〜10シクロアルキル、 NR3-CO-C1〜8アルキル、 NR3-CO、 C1〜8アルキル-NR3-CO、 C1〜8アルキル-NR3-CO-C1〜8アルキル、 CONR3-C1〜8アルキル、 CONR3、 C1〜8アルキル-CONR3、 C1〜8アルキル-CONR3-C1〜8アルキル、 O-C1〜8アルキル、 O、 C1〜8アルキル-O、 C1〜8アルキル-O-C1〜8アルキル、 S(O)n-C1〜8アルキル、 S(O)n、 C1〜8アルキル-S(O)n、 C1〜8アルキル-S(O)n-C1〜8アルキル アリール(CH2)1〜8、 アリール、 (CH2)1〜8アリール、 (CH2)1〜8アリールCH2)1〜8、 アリール-S(O)n、 (CH2)1〜6アリール-S(O)n、 アリール-CO-(CH2)1〜8、 アリール-CO、 (CH2)1〜8アリール-CO、 (CH2)1〜8アリール-CO-(CH2)1〜8、 アリール-SO2-(CH2)1〜6、 アリール-SO2、 (CH2)1〜6アリール-SO2、 (CH2)1〜6アリール-SO2(CH2)1〜6、 NR3-(CH2)1〜6、 NR3、 (CH2)1〜6-NR3、 (CH2)1〜6-NR3-(CH2)1〜6、 アリール-CH(OH)-(CH2)1〜6、 アリール-CH(OH)、 (CH2)1〜6-アリール-CH(OH)、 (CH2)1〜6-アリール-CH(OH)-(CH2)1〜6、 アリール-CONH-(CH2)1〜8、 アリール-CONH、 (CH2)1〜8アリール-CONH、 (CH2)1〜8アリール-CONH-(CH2)1〜8、 SO2-NR3-C1〜8アルキル- SO2-NR3、 C1〜8アルキル-SO2-NR3、 C1〜8アルキル-SO2-NR3-C1〜8アルキル、 CO-C1〜8アルキル、 CO、 C1〜8アルキル-CO、 C1〜8アルキル-CO-C1〜8アルキル、 CH(OH)-C1〜8アルキル、 CH(OH)、 C1〜8アルキル-CH(OH)、 C1〜8アルキル-CH(OH)-C1〜8アルキル、 CR1=CR2(CH2)1〜6、 CR1=CR2、 (CH2)1〜6CR1=CR2、 (CH2)1〜6CR1=CR2(CH2)1〜6、 C≡C(CH2)1〜6、 C≡C、 (CH2)1〜6C≡C、 (CH2)1〜6C≡C(CH2)1〜6、 CH(OH)-(CH2)1〜6、 CH(OH)、 (CH2)1〜6-CH(OH)または (CH2)1〜6-CH(OH)-(CH2)1〜6であり、 nは0〜2の整数であり、 Aは、であり、 mは0〜3であり、Eは-CH-または-N-であり、Gは-CH-または-N-であり、 Bはであり、 mおよびnは0〜6から独立に選択される整数であり、メチレン単位は未置換またはR1およびR2から選択される1以上の基で置換されている。ただし、Bが(CH2)pの場合には、Aは1以上のヘテロ原子を含まなければならない。 Jはであり、 R6、R7、R8、R9、R10およびR11は独立に、 水素、 フッ素、 ヒドロキシC1〜6アルキル、 カルボキシ、 カルボキシC1〜6アルキル、 C1〜8アルキル、 水酸基、 C1〜6アルキルオキシ、 アリールオキシ、 アリール-C1〜6アルキルオキシ、 C3〜8シクロアルキル、 アリール、 アリールC1〜6アルキル、 C1〜6アルキルカルボニルオキシ、 アミノC1〜6アルキル、 アミノ、 C1〜6アルキルアミノ、 C1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル、 アリールアミノC1〜6アルキル、 アリールC1〜6アルキルアミノ、 アリールアミノ、 アリールC1〜6アルキルアミノC1〜6アルキル、 アミノ、 C1〜6ジアルキルアミノ、 C1〜6ジアルキルアミノC1〜6アルキル、 アミノカルボニルオキシ、 C1〜6アルキルアミノカルボニルオキシ、 アリールアミノカルボニルオキシ、 アリールC1〜6アルキルアミノカルボニルオキシ、 C1〜8アルキルスルホニルアミノ、 C1〜8アルキルスルホニルアミノC1〜6アルキル、 アリールスルホニルアミノC1〜6アルキル、 アリールスルホニルアミノ、 アリールC1〜6アルキルスルホニルアミノ、 アリールC1〜6アルキルスルホニルアミノC1〜6アルキル、 C1〜8アルコキシカルボニルアミノ、 C1〜8アルコキシカルボニルアミノC1〜8アルキル、 アリールオキシカルボニルアミノC1〜8アルキル、 アリールオキシカルボニルアミノ、 アリールC1〜8アルキルオキシカルボニルアミノ、 アリールC1〜8アルキルオキシカルボニルアミノC1〜8アルキル、 C1〜8アルキルカルボニルアミノ、 C1〜8アルキルカルボニルアミノC1〜6アルキル、 アリールカルボニルアミノC1〜6アルキル、 アリールカルボニルアミノ、 アリールC1〜6アルキルカルボニルアミノ、 アリールC1〜6アルキルカルボニルアミノC1〜6アルキル、 アミノカルボニルアミノC1〜6アルキル、 アミノカルボニルアミノ、 C1〜8アルキルアミノカルボニルアミノ、 C1〜8アルキルアミノカルボニルアミノC1〜6アルキル、 アリールアミノカルボニルアミノC1〜6アルキル、 アリールアミノカルボニルアミノ、 アリールC1〜8アルキルアミノカルボニルアミノ、 アリールC1〜8アルキルアミノカルボニルアミノC1〜6アルキル、 アミノスルホニルアミノC1〜6アルキル、 アミノスルホニルアミノ、 C1〜8アルキルアミノスルホニルアミノ、 C1〜8アルキルアミノスルホニルアミノC1〜6アルキル、 アリールアミノスルホニルアミノC1〜6アルキル、 アリールアミノスルホニルアミノ、 アリールC1〜8アルキルアミノスルホニルアミノ、 アリールC1〜8アルキルアミノスルホニルアミノC1〜6アルキル、 C1〜6アルキルスルホニル、 C1〜6アルキルスルホニルC1〜6アルキル、 アリールスルホニルC1〜6アルキル、 アリールスルホニル、 アリールC1〜6アルキルスルホニル、 アリールC1〜6アルキルスルホニルC1〜6アルキル、 C1〜6アルキルカルボニル、 C1〜6アルキルカルボニルC1〜6アルキル、 アリールカルボニルC1〜6アルキル、 アリールカルボニル、 アリールC1〜6アルキルカルボニル、 アリールC1〜6アルキルカルボニルC1〜6アルキル、 アミノカルボニルC1〜8アルキル、 アミノカルボニル、 C1〜8アルキルアミノカルボニル、 C1〜8アルキルアミノカルボニルC1〜8アルキル、 アリールアミノカルボニルC1〜8アルキル、 アリールアミノカルボニル、 アリールC1〜8アルキルアミノカルボニル、 アリールC1〜8アルキルアミノカルボニルC1〜8アルキル、 アミノスルホニルC1〜8アルキル、 アミノスルホニル、 C1〜8アルキルアミノスルホニル、 C1〜8アルキルアミノスルホニルC1〜8アルキル、 アリールアミノスルホニルC1〜8アルキル、 アリールアミノスルホニル、 アリールC1〜8アルキルアミノスルホニル、 アリールC1〜8アルキルアミノスルホニルC1〜8アルキルから選択され、ここで、アルキル基およびアリール基は未置換であるか、又はR1およびR2から選択される1以上の置換基によって置換されていても良く、 R12は、 水酸基、 C1〜8アルキルオキシ、 アリールオキシ、 アリールC1〜6アルキルオキシ、 C1〜8アルキルカルボニルオキシC1〜4アルキルオキシ、 アリールC1〜8アルキルカルボニルオキシC1〜4アルキルオキシ、ならびに アミド連結によって結合したLもしくはDアミノ酸であって、該アミノ・・・

IPC (7件)：

C07D401/06 211 ,  A61K 31/00 607 ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/445 615 ,  C07D401/06 233 ,  C07D401/06 235 ,  C07D401/14 211

FI (7件)：

C07D401/06 211 ,  A61K 31/00 607 A ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/445 615 ,  C07D401/06 233 ,  C07D401/06 235 ,  C07D401/14 211