新規な2-複素環式置換ジヒドロピリミジン

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-544668
公開番号（公開出願番号）：特表2002-512244
出願日： 1999年04月07日
公開日（公表日）： 2002年04月23日
要約：

【要約】本発明は新規な2-複素環式置換ジヒドロピリミジン、該2-複素環式置換ジヒドロピリミジンを含有する薬剤ならびに薬剤の調製法に関する。本発明は、特に急性もしくは慢性ウィルス疾患の処置用の薬剤の調製のため、特に急性もしくは慢性B型肝炎感染の処置用の薬剤の調製のための2-複素環式置換ジヒドロピリミジンの使用にも関する。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】のジヒドロキシピリミジン又はその異性体(Ia)【化2】[式中、R1はフェニル、フリル、チエニル、ピリジル、炭素数が3〜6のシクロアルキル又は式【化3】の基を示し、ここで、上記の環系は場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメトキシ、カルボキシル、ヒドロキシル、それ自身が炭素数が6〜10のアリールもしくはハロゲンにより置換されていることができる(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルコキシカルボニル及び(C1-C6)-アルキルより成る群から選ばれる置換基により同一にもしくは異なって一-置換もしくは多置換されていることができ、ならびに/あるいは上記の環系は場合により式-S-R6、NR7R8、CO-NR9R10、SO2-CF3及び-A-CH2-R11の基により置換されていることができ、ここで R6は場合によりハロゲンで置換されていることができるフェニルを示し、 R7、R8、R9及びR10は同一もしくは異なり、水素、フェニル、ヒドロキシ-置換フェニル、ヒドロキシル、(C1-C6)-アシル又は(C1-C6)-アルキルを示し、それ自身はヒドロキシル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、フェニルもしくはヒドロキシ-置換フェニルにより置換されていることができ、 Aは基O、S、SO又はSO2を示し、 R11は場合によりハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル及び(C1-C6)-アルコキシより成る群から選ばれる置換基により同一にもしくは異なって一-〜多置換されていることができるフェニルを示し、R2は式-OR12又は-NR13R14の基を示し、ここで R12は水素、(C1-C6)-アルコキシカルボニル又は直鎖状、分枝鎖状もしくは環状、飽和もしくは不飽和(C1-C8)-炭化水素基を示し、それは場合によりO、CO、NH、-N-(C1-C4)-アルキル、-N-((C1-C4)-アルキル)2、S及びSO2より成る群からの1つもしくは2つの同一もしくは異なる複素鎖メンバーを含有することができ、且つ場合によりハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、炭素数が6〜10のアリールもしくは炭素数が6〜10のアラルキル、ヘテロアリール又は式-NR15R16の基により置換されていることができ、ここで R15及びR16は同一もしくは異なり、水素、ベンジル又は(C1-C6)-アルキルを示し、 R13及びR14は同一もしくは異なり、水素、(C1-C6)-アルキル又は炭素数が3〜6のシクロアルキルを示し、R3は水素、アミノ又は式【化4】の基、あるいはホルミル、シアノ又はトリフルオロメチル、あるいは炭素数が最高で8の直鎖状、分枝鎖状もしくは環状、飽和もしくは不飽和炭化水素基を示し、それは場合により炭素数が6〜10のアリールオキシ、アジド、シアノ、ヒドロキシル、カルボキシル、それ自身がアジドもしくはアミノにより置換されていることができる(C1-C6)-アルコキシカルボニル、5-〜7-員複素環式環、(C1-C6)-アルキルチオ、(C1-C6)-アルコキシにより同一にもしくは異なって、一-もしくは多置換されていることができ、ならびに/あるいは、それ自身が(C1-C6)-アルコキシカルボニルにより最高で3回置換されていることができるトリアゾリルにより置換されており、ならびに/あるいは式-OSO2-CH3又は(CO)a-NR17R18の基により置換されていることができ、ここで aは0もしくは1の数を示し、 R17及びR18は同一もしくは異なり、水素又はアリール、炭素数が6〜10のアラルキルを示すか、あるいは(C1-C6)-アルキルを示し、それは場合により(C1-C6)-アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、フェニルもしくはベンジルにより置換されていることができ、ここでフェニルもしくはベンジルは場合によりヒドロキシル、カルボキシル、(C1-C6)-アルキルもしくは(C1-C6)-アルコキシにより同一にもしくは異なって一-もしくは多置換されていることができるかあるいは(C1-C6)-アルキルは場合により式NH-CO-CH3又はNH-CO-CF3の基により置換されていることができ、R4は水素、(C1-C4)-アルキル、アセチル又はベンゾイルを示し、Dは酸素又は硫黄原子を示し、R5は水素、ハロゲン又は炭素数が最高で6の直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示す]ならびにそれらの塩。

IPC (5件)：

C07D417/04 , A61K 31/506 , A61P 1/16 , C07D413/04 , C07D417/14

FI (5件)：

C07D417/04 , A61K 31/506 , A61P 1/16 , C07D413/04 , C07D417/14

Fターム (24件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063CC29 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD12 , 4C063DD14 , 4C063DD15 , 4C063DD29 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC82 , 4C086BC84 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086ZA75 , 4C086ZB33

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