特許
J-GLOBAL ID：200903029841274818
ヌクレオシド一リン酸の新規の脂質エステル及び免疫抑制薬としてのその利用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-500262
公開番号（公開出願番号）：特表平10-500964
出願日： 1995年05月23日
公開日（公表日）： 1998年01月27日
要約：
【要約】本発明は一般式(I)の脂質エステル残基の新規のヌクレオシド一リン酸誘導体(式中、R1は1〜20個の炭素原子を有する任意的に置換されたアルキル鎖を表わし;R2は水素、1〜20個の炭素原子を有する任意的に置換されたアルキル鎖を表わし;R3,R4及びR5は水素、ヒドロキシ、アジド、アミノ、シアノ又はハロゲンを表わし;Xは結合、酸素、硫黄、スルフィニル又はスルホニル基を表わし;Yは結合、酸素又は硫黄原子を表わし;Bはプリン及び/又はピリミジン塩基を表わし;ただしR3又はR5残基の少なくとも一方が水素であることを条件とする)その互変異性体並びに無機酸及び有機酸及び/又は塩基のその生理学的に許容される塩、更にはその製造のための方法及びその化合物を含む薬剤に関する。
請求項（抜粋）：
次式(I)のヌクレオシド一リン酸誘導体(式中、 R1は1〜20個の炭素原子を有する直鎖状又は枝分れした飽和又は不飽和アルキル鎖であってよく、任意的にハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルメルカプト、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6アルキルスルフィニル又はC1-C6アルキルスルホニル基により一又は多置換されており; R2は水素であるか、又はハロゲン、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルメルカプト、C1-C6アルコキシカルボニルもしくはC1-C6アルキルスルホニル基により任意的に一もしくは多置換された1〜20個の炭素原子を有する直鎖状もしくは枝分れした飽和もしくは不飽和アルキル鎖であってよく; R3は水素、ヒドロキシ、アジド、アミノ、シアノ又はハロゲンを表わし; R4はヒドロキシ、アジド、アミノ、シアノ又はハロゲンを表わし; R5は水素、ヒドロキシ、アジド、アミノ、シアノ又はハロゲンを表わし; Xは結合、酸素、硫黄、スルフィニル又はスルホニル基を表わし; Yは結合、酸素又は硫黄原子を表わし; Bは次式III(a〜d)のプリン及び/又はピリミジン塩基を表わし;ここで、 R6は水素;ハロゲンにより置換されていることのある1〜4個の炭素原子を有するアルキル鎖;任意的にハロゲンにより置換されている2〜6個の炭素原子を有するアルケニル及び/又はアルキニル残基;又はハロゲンであってよく; R6′は水素原子であるか、又はベンジルもしくはフェニルチオ残基であってよく; R7は水素;ハロゲンにより置換されていることのある1〜4個の炭素原子を有するアルキル鎖;又はハロゲンであってよく; R8は水素、1〜4個の炭素原子を有するアルキル鎖、ハロゲン又はヒドロキシもしくはアミノ基であってよく; R9は水素、アミノ基又はハロゲン原子であってよく;そして R10は水素、ハロゲン、メルカプト、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルメルカプト、又はアミノ基であってC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ-C2-C6アルキル及び/もしくはC3-C6シクロアルキルにより一もしくは二置換されていることのある基、アリール、ヘトアリール、アラルキル又はヘトアリールアルキル基(任意的にアリール又はヘトアリール残基において、1又は複数個のメルカプト、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシもしくはC1-C6アルキル基又はハロゲンにより置換されている);又はモノ-もしくはジ-アルキルもしくはアルコキシ基により任意的に置換されたC2-C6アルケニルであってよく; ただしR3又はR5残基のうちの少なくとも一方が水素であることを条件とする) その互変異性体、その光学活性体及びラセミ体、並びにその無機酸及び有機酸又は塩基の生理学的に許容される塩。
IPC (5件)：
C07H 19/10
, A61K 31/70 ABC
, A61K 31/70 ADU
, A61K 31/70 ADY
, C07H 19/20
C07H 19/10
, A61K 31/70 ABC
, A61K 31/70 ADU
, A61K 31/70 ADY
, C07H 19/20
