特許
J-GLOBAL ID:200903030106564754

親水性分子の脂質化のための方法および組成物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 山本 秀策
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-515933
公開番号(公開出願番号):特表2002-515883
出願日: 1997年09月26日
公開日(公表日): 2002年05月28日
要約:
【要約】ジスルフィド結合を有する脂肪酸複合体生成物を含有する、ジスルフィド含有化合物の脂肪酸誘導体(例えば、ジスルフィド含有のペプチドまたはタンパク質)は、該化合物を哺乳動物細胞に送達するために用いられる。この改変は、複合体化されていない化合物の吸収速度と比較して、哺乳動物細胞による該化合物の吸収を顕著に増加させ、そして、該化合物の血液および組織保持を延長する。さらに、複合体中のジスルフィド結合はインビボできわめて不安定であるので、脂肪酸部分に由来するインタクトな化合物の細胞内または細胞外放出を促進する。
請求項(抜粋):
以下の式を有する化合物:ここでP1はジスルフィド含有化合物由来の残基であり、これは必要に応じて以下の式の疎水性置換基に連結されたさらなるジスルフィド基を含み得る:各R1およびR4は、水素、低級アルキル、またはアリールからなる群より独立して選択され;各R2およびR5は、独立して疎水性置換基であり;各R3およびR6は、ヒドロキシ、疎水性置換基、および1個または2個のアミノ酸を含み、-CO2Hまたは-COR2で終結するアミノ酸鎖からなる群より独立して選択され;そしてnは1〜20の整数である。
IPC (10件):
C07K 14/00 ,  A61K 9/127 ,  A61K 31/7088 ,  A61K 38/00 ,  A61K 47/48 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 7/06 ,  C07K 14/485 ,  C07K 14/585 ,  C07K 14/62
FI (10件):
C07K 14/00 ,  A61K 9/127 ,  A61K 31/7088 ,  A61K 47/48 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 7/06 ,  C07K 14/485 ,  C07K 14/585 ,  C07K 14/62 ,  A61K 37/02

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