1,3-二置換-4-オキソ環式尿素の製造方法

発明者： , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：谷義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-545860
公開番号（公開出願番号）：特表2002-513021
出願日： 1999年04月27日
公開日（公表日）： 2002年05月08日
要約：

【要約】一般式(I)の1,3-二置換-4-オキソ環式尿素[式中、R1、R2およびR3は、nil、Cl、F、Br、NH2、NO2、COOH、CH3SO2NH、SO3H、OH、アルコキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキルおよびアシルオキシからなる群から独立して選択され、R4は、置換または無置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアシルおよびヘテロアルキルからなる群から選択され、かつ、Aは、1〜7個の炭素原子から構成される、置換または無置換、飽和または不飽和、直鎖または分枝されたアルキルまたはアルケニルアミノ基であるか、またはAは、少なくとも1個の窒素を含有する5、6または7員の置換または無置換、飽和または不飽和複素環であり、R4はこの窒素に結合されている。]を製造するための方法であって、前記1,3-二置換-4-オキソ環式尿素は、中間体を単離することなく製造され、かつIa)穏和な塩基および溶媒の存在下で、1-置換-4-オキソ環式尿素を少なくとも2個の脱離基を含む炭素鎖と反応させて、少なくとも1個の脱離基を含む付加物を形成するステップ、および(Ib)その付加物をアミンと縮合させて1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を形成するステップ、および(II)前記1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を回収するステップを含む方法を開示する。この方法は、1-[[[5-(4-クロロフェニル)-2-フラニル]メチレン]アミノ]-3-[4-(4-メチル-1-ピペラジニル)ブチル]-2,4-イミダゾリジンジオンの製造に特に好ましい。【化4】

請求項（抜粋）：

1-[[[5-(4-クロロフェニル)-2-フラニル]メチレン]アミノ]-3-[4-(4-メチル-1-ピペラジニル)ブチル]-2,4-イミダゾリジンジオン二塩酸塩の製造方法であって、 (Ia)穏和な塩基およびN-メチルピロリドンの存在下で、1-[[[5-(4-クロロフェニル)-2-フラニル]メチレン]アミノ]-3-[4-(4-メチル-1-ピペラジニル)ブチル]-2,4-イミダゾリジンジオンを2個の脱離基を含む炭素鎖試薬と反応させて、1個の脱離基を含む付加物を形成するステップ、および (Ib)その付加物をN-メチルピペラジンと縮合させて1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を形成するステップ、と (II)以下の、 (IIa)メタノール、エタノール、アセトン、またはそれらの混合物のような共溶媒を添加するステップ、 (IIb)沈澱した塩をろ過し、水を添加するステップ、 (IIc)塩酸を用いて、最初にpHを4.5から5に調節し、続いてpHを0から3に調節する、pHを調節するステップ、および (IId)生成物をろ過するステップにより前記1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を回収するステップを含むことを特徴とする方法。

IPC (3件)：

C07D405/12 , A61K 31/496 , A61P 9/06

FI (3件)：

C07D405/12 , A61K 31/496 , A61P 9/06

Fターム (11件)：

4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC75 , 4C063DD25 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C063EE05 , 4C086AA04 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086ZA36

引用特許：

出願人引用 (3件)

特表平6-509804
特開平4-099793
1,3-二置換-4-オキソ環式尿素の製造方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-545861 出願人：ザプロクターアンドギャンブルカンパニー

審査官引用 (5件)

特表平6-509804
特開平4-099793
1,3-二置換-4-オキソ環式尿素の製造方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-545861 出願人：ザプロクターアンドギャンブルカンパニー

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