特許

J-GLOBAL ID：200903030596834428

抗精神病薬としてのヘキサヒドロ-ピリド(4,3-b)インドール誘導体

発明者： ケニス,ルド・エドモンド・ジヨセフイーヌ ,  メルテンス,ジヨセフス・カロルス
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-541588
公開番号（公開出願番号）：特表2000-510860
出願日： 1997年05月15日
公開日（公表日）： 2000年08月22日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の化合物、その薬剤学的に許容される付加塩および立体化学的異性体形態[式中、AlkはC1-6アルカンジイルであり;R1は水素、C1-6アルキル、アリール、もしくはアリールC1-6アルキルであり;R2、R3、およびR4は各々独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、C1-6アルキルチオ、メルカプト、アミノ、モノ-およびジ(C1-6アルキル)アミノ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、もしくはC1-6アルキルカルボニルであり;R5は、水素、C1-6アルキル、フェニル、もしくはフェニルC1-6アルキルであり;R6は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、または式-NR8R9の基であり、この式中、R8およびR9は各々独立に、水素、C1-6アルキル、フェニル、もしくはフェニルC1-6アルキルから選択され;R7は水素もしくはC1-6アルキルであるか;またはR6およびR7が一緒になって式-R6-R7-の二価基を形成してよく;これらの化合物は中枢のドーパミンおよびセロトニン拮抗作用を有する];それらの製造法、それらを含む組成物、および医療薬としてのそれらに使用に関する。

請求項（抜粋）：

式(I)式中、AlkはC1-6アルカンジイルであり;R1は水素、C1-6アルキル、アリール、もしくはアリールC1-6アルキルであり;R2、R3、およびR4は各々独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、メルカプト、アミノ、モノ-およびジ(C1-6アルキル)アミノ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、もしくはC1-6アルキルカルボニルから選択され;R5は、水素、C1-6アルキル、フェニル、もしくはフェニルC1-6アルキルであり;R6は、水素、C1-6ァルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、または式-NR8R9の基であり、この式中、R8およびR9は各々独立に、水素、C1-6アルキル、フェニル、もしくはフェニルC1-6アルキルから選択され;R7は水素もしくはC1-6アルキルであるか;またはR6およびR7が一緒になって二価の基-R6-R7-を形成してよく、この式中、-R6-R7-は、 -CH2-CH2-CH2- (a-1)、 -CH2-CH2-CH2-CH2- (a-2)、 -CH=CH-CH2- (a-3)、 -CH2-CH=CH- (a-4)、もしくは -CH=CH-CH=CH- (a-5);を表し、ここで、前記基(a-1)ないし(a-5)の内の一つもしくは2つの水素原子は各々独立に、ハロ、C1-6アルキル、アリールC1-6アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、もしくはC1-10アルキルカルボニルオキシにより置換されてよく;または可能であれば2つのジェミナル水素原子はC1-6アルキリデンもしくはアリールC1-6アルキリデンにより置換されてよく;あるいは-R6-R7-は更には -S-CH2-CH2- (a-6)、 -S-CH2-CH2-CH2- (a-7)、 -S-CH=CH- (a-8)、 -NH-CH2-CH2- (a-9)、 -NH-CH2-CH2-CH2- (a-10)、 -NH-CH=CH- (a-11)、 -NH-CH=N- (a-12)、 -S-CH=N- (a-13)もしくは -CH=CH-O- (a-14);であってよく、ここで、前記基(a-6)ないし(a-14)の内の一つまたは可能である場合には2つもしくは3つの水素原子は各々独立に、C1-6アルキルもしくはアリールにより置換されてよく;そしてアリールは、フェニルであるか、あるいはハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、メルカプト、アミノ、モノ-およびジ(C1-6アルキル)アミノ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、およびC1-6アルキルカルボニルから選択される一つ、2つ、もしくは3つの置換基で置換されているフェニルである、の化合物、そのN-オキシド形態、その薬剤学的に許容される付加塩、もしくはその立体化学的異性体形態。

IPC (11件)：

C07D471/04 103 ,  A61P 25/00 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/542 ,  C07D471/04 117 ,  C07D498/04 105 ,  C07D513/04 351 ,  C07D513/04 355 ,  C07D513/04 381

FI (12件)：

C07D471/04 103 S ,  A61K 31/00 625 B ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/00 643 G ,  A61K 31/505 602 ,  A61K 31/505 606 ,  A61K 31/54 603 ,  C07D471/04 117 A ,  C07D498/04 105 ,  C07D513/04 351 ,  C07D513/04 355 ,  C07D513/04 381