オキサジアゾール、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-505639
公開番号（公開出願番号）：特表2000-505089
出願日： 1997年10月15日
公開日（公表日）： 2000年04月25日
要約：

【要約】本発明は一般式(I)(式中、X、Y、Z及びR1は明細書及び請求の範囲に記載されたとおりに定義される)のオキサジアゾール誘導体、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。

請求項（抜粋）：

1.一般式(I)のオキサジアゾール誘導体。〔式中、 X及びYは酸素または窒素を表すが、X及びYは両方同時に酸素または窒素を表さず、 Zは式の基を表し、式中、 S1及びS2 は式の基を表し、式中、 V は酸素、硫黄またはNR7を表し、かつ B及びD(これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい)はC1-10-アルキレンブリッジ、C2-10-アルケニレンブリッジまたはC2-10-アルキニレンブリッジ(これらはそれぞれの場合に=O、-CN、-CHO、C6-10-アリール、COOR7、-CONHSO2R7、 -CONR5R6、 -CH=NOR7、 -COR8、 -CH(OR7)R8、CH(OR7)2、 -CH=CH-R9、 -NR5R6、 -NHCOR7、 -NHCONR5R6、NHCOOR7、-OR7、 -OCOR7、-OCOOR7、-OCONR5R6、-SR7、 -SOR7、-SO2R7、-SO3H、 -SO2NR5R6、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより一置換または多置換されていてもよい)を表してもよく、 S1及びS2は式の基を表し、式中、 V及びBは先に示された意味を有してもよく、かつ UはC3-6-シクロアルキル基、C5-6-シクロアルキル基またはC6-10-アリール基(これらはC1-4-アルキル、-CN、 -CHO -COR8、-NR5R6、-OR7、-SR7、-SO2R7、-SOR7またはハロゲンにより一置換または多置換されていてもよい)を表し、 S1及びS2は式の基を表し、式中、B及びDは先に定義されたとおりであり、また二つの基D及び二つの基R4は同じであり、または異なり、 S1及びS2は式(V及びDは先に定義されたとおりである)の基を表し、 S1及びS2は式(式中、V及びUは先に定義されたとおりである)の基を表し、 S1及びS2は式(式中、Dは先に定義されたとおりであり、また二つの基D及び二つの基R4は同じであり、または異なる)の基を表し、 S1及びS2は式(式中、Eは酸素、硫黄またはNR7(n,m=1,2または3かつn+m>2)を表す)の基を表し、その基は必要によりハロゲン、=O、OR7、-OCOR7または1個以上のC1-C6-アルキル基、C2-6-アルケニル基またはC2-6-アルキニル基により置換されていてもよく、 S1及びS2は式の基を表し、式中、V及びDは先に定義されたとおりであり、かつ Wは必要によりハロゲン、=O、 -OR7、-OCOR7、C1-4-アルキル、C2-6-アルケニルまたはC2-6-アルキニルにより置換されていてもよい式の基であってもよく、Eは酸素、硫黄またはNR7を表し、かつn、m、1は0、1または2であってもよく、またはWはC-結合5員、6員または7員複素環基(これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの1個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンゾイルまたはC1-4-アルキルにより置換されていてもよい)であり、 S1及びS2は式 -V-W(式中、V及びWは先に定義されたとおりである)の基を表し、 S1及びS2は式(式中、Bは先に定義されたとおりであり、かつ二つの基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい)の基を表し、 S1及びS2は式(式中、二つの基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい)の基を表し、 S3及びS4は式(式中、B、V及びDは先に定義されたとおりである)の基を表し、 S3及びS4は式(式中、B及びDは先に定義されたとおりであり、また二つの基D及び二つの基R4は同じであってもよく、また異なっていてもよい)の基を表し、 S3及びS4は式(V及びDは先に定義されたとおりである)の基を表し、 S3及びS4は式(式中、Dは先に定義されたとおりであり、また二つの基D及び二つの基R4は同じであり、または異なる)の基を表し、 Qは縮合された一不飽和または多不飽和5員、6員または7員環(これは酸素、窒素または硫黄を含む群からの1個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりOR7、NR5R6、ハロゲン、CN、ニトロ、CF3、 COO R7、C1-10-アルキル、C2-10-アルケニルまたはC2-10-アルキニルにより置換されていてもよい)を表し、 S5 は式 - D-R4(式中、Dは先に定義されたとおりである)の基を表し、 R1は水素、C1-10-アルキル基、C2-10-アルケニル基またはC2-10-アルキニル基(これらは必要により-CN、-CHO、-COOR7、-CONHSO2R7、-CONR5R6、-CH=NOR7、-COR8、-CH(OR7)R8、-CH(OR7)2、-CH=CH-R9、-NR5R6、-NHCOR7、-NHCONR5R6、-NHCOOR7、=O、-OR7、-OCOR7、-OCOOR7、-OCONR5R6、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO3H、SO2NR5R6、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより一置換または多置換されていてもよい)を表し、 R1はフェニル(これは必要により1個以上の下記の基:ハロゲン、C1-C4-アルキル、-CF3、-CHO、-COOR7、-CONR5R6、-CONHSO2R7、CR7=NOR7(式中、基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-COR8、-CH(OH)R8、-CH(OR7)2、-CH=CH-R9、-NR5R6、-NO2、-C1-C4-アルキル-NR5R6、-NHCOR7、-NHCOOR7、-NHCONR5R6、-NH-SO2-R7、-OR7、-OCOR7、OCONR5R6、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO3H、-SO2NR5R6または式(式中、B、V及びDは先に定義されたとおりである)の基により直接またはC1-4-アルキレンブリッジを介して一置換、二置換または三置換されていてもよい)を表し、 R1はフェニル(これは式(式中、B、V及びUは先に定義されたとおりである)の基により置換されていてもよい)を表し、 R1はフェニル(これは式(式中、B及びDは先に定義されたとおりであり、また二つの基D及び二つの基R4は同じであり、または異なる)の基により置換されている)を表し、 R1はフェニル(これは式(式中、V及びDは先に定義されたとおりである)の基により置換されている)を表し、 R1はフェニル(これは式(式中、Dは先に定義されたとおりであり、また二つの基D及び二つの基R4は同じであり、または異なる)の基により置換されている)を表し、 R1はフェニル(これは式(式中、V及びUは先に定義されたとおりである)の基により置換されている)を表し、 R1はフェニル(これは式 (式中、V、D及びWは先に定義されたとおりである) の基により置換されている)を表し、 R1はフェニル(これは式 -V-W(式中、V及びWは先に定義されたとおりである) の基により置換されている)を表し、 R1はフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C1-4-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニルまたはフェニル-C2-6-アルキニル(そのフェニル環は必要により1個以上、好ましくは1個の基:ハロゲン、C1-4-アルキル、-CF3、-CHO、-COOR7、-CONR5R6、-CONHSO2R7、-CR7=NOR7(式中、基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-COR8、-CH(OH)R8、-CH(OR7)2、-CH=CH-R9、-NR5R6、-NO2、-C1-4-アルキル-NR5R6、-NHCOR7、-NHCOOR7、-NHCONR5R6、-NH-SO2-R7、 -OR7、 -OCOR7、-OCONR5R6、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO3Hまたは-SO2NR5R6により直接または1個〜4個までの炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、 R1はC3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル(そのシクロアルキル基は必要により1個以上、好ましくは1個の基-CN、-CHO、-COOR7、-CONHSO2R7、-CONR5R6、-CH=NOR7、-COR8、-CH(OR7)R8、-CH(OR7)2、-CH=CH-R9、-NR5R6、-NHCOR7、-NHCONR5R6、-NHCOOR7、=O、-OR7、-OCOR7、-OCOOR7、-OCONR5R6、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO3H、-SO2NR5R6、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより直接または1個〜4個までの炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、 R1は式M、M-C1-6-アルキル、M-CONH-C1-6-アルキル、M-CONH-C2-6-アルケニル、M-CONH-C2-6-アルキニル、M-NH-CO-C1-6-アルキル、M-NH-CO-C1-6-アルケニル、M-NH-CO-C1-6-アルキニル、M-C2-6-アルケニレンまたはM-C2-6-アルキニレン(式中、MはC結合またはN結合5員、6員または7員複素環(これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの1個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりフェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、C1-4-アルキル、ハロゲン、-OR7、-CN、-NO2、-NH2、-CH2NR5R6、-OH、=O、ケタール、エチレンケタール、-COOH、SO3H、-COOR7、-CONR5R6、-COR8、-SO2-R7または-CONR5R6により一置換または多置換、好ましくは一置換されていてもよい)である)の基を表し、 R1はC3-C7-シクロアルキル(これは必要により-CN、-CHO、-COOR7、-CONHSO2R7、-CONR5R6、-CH=NOR7、-COR8、-CH(OR7)R8、-CH(OR7)2、-CH=CH-R9、-NR5R6、-NHCOR7、-NHCONR5R6、-NHCOOR7、=O、-OR7、-OCOR7、-OCOOR7、-OCONR5R6、-SR7、-SO2R7、-SOR7、-SO2R7、-SO3H、-SO2NR5R6、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより置換されていてもよい)を表し、 R1は必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよいノルボルナン基もしくはノルボルネン基、C3-6-ジシクロアルキル-メチル、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基またはノルアダマンタン基を表し、 R1 は式の必要により置換されていてもよい基を表し、R1は式(式中、Aは単結合または鎖中に6個まで、好ましくは4個までの炭素原子を有するアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基である)の必要により置換されていてもよい基を表し、 R1は[3,3,0]-ビシクロ-オクタン、好ましくは[3,3,0]-ビシクロ-オクタン-2-イルを表し、 R2及びR3(これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい)は水素、メルカプト、NR5R6、ハロゲン、ニトロ、CF3、-OR7、-SR7、COOR7、C1-10-アルキル基、C・・・

IPC (11件)：

C07D271/06 , A61P 25/00 , A61K 31/4245 , A61K 31/422 , A61K 31/4439 , A61K 31/46 , A61K 31/495 , A61K 31/5377 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D451/06

FI (11件)：

C07D271/06 , A61K 31/00 625 , A61K 31/41 603 , A61K 31/42 602 , A61K 31/44 613 , A61K 31/46 , A61K 31/495 , A61K 31/535 606 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D451/06

引用特許：

審査官引用 (15件)

特開平4-295470
特開平2-255666
3-アリール-アルケニル-1,2,4-オキサジアゾール誘導体およびこれらの動物用殺寄生生物剤としての使用
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-518810 出願人：バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト

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