特許

J-GLOBAL ID：200903030801581317

4-又は5-(スルフ)イミド-及び-(スルホン)アミドピリジン並びにそれらのピリジンN-オキシド

発明者： クラウス・ヴアイトマン ,  マルテイン・ビツケル ,  フオルクマル・ギユンツラー-プカル
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-128332
公開番号（公開出願番号）：特開平6-087831
出願日： 1993年04月30日
公開日（公表日）： 1994年03月29日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式Iで示される4-または5-(スルフ)イミド-および-(スルフォン)アミドピリジンおよびそれらの相当するピリジンN-オキサイド、それらの製造方法並びにそれらの抗繊維性疾病剤としての用途。〔式中、A,Bの何れか一方は基-(CO)m-NR6R7で他方はR3であり;R1,R2,R3は水素、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、F,Cl,Br,CN,OH,NH2であり;R4は生理的に肝臓でカルボキシル基(その塩を含む)に変換され得る基(エステル、アミドは除外)であり;基-NR6R7は(置換)アリールスルホニルアミノで代表され;m,nは0または1である〕【効果】 式Iの化合物は、特に肺臓、肝臓及び皮膚の繊維症及び動脈硬化症の治療に適切である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】(式中、AはR3でありそしてBは-XNR6R7であるか又はBはR5でありそしてAは-XNR6R7であり、そしてXは単結合又は-CO-であり、そしてR1、R2及びR3は同じか又は異なり、そして水素、置換されていないか又は置換された(C1〜C6)-アルキル、(C1〜C6)-アルコキシ、ハロゲン特にフッ素、塩素又は臭素、ニトリル、ヒドロキシル又はアミノであり、R6は水素、(C1〜C20)-アルキル又はN保護基、例えばアシル、(C1〜C20)-アルカノイル、(C1〜C20)-アルケノイル、(C1〜C20)-アルキノイル、(C7〜C20)-アラルカノイル、(C6〜C18)-アロイル、(C1〜C6)-アルキルカルバモイル、(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、(C1〜C10)-アシルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、好ましくは(C1〜C10)-アルカノイルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、ベンゾイルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキシ-(C1〜C6)-アルキル又は(C1〜C6)-アルコキシカルボニルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、生理学的に適当なカチオン例えばNa+、K+、Mg2+、Ca2+、Al3+又はアンモニウムイオンであり、所望により(C1〜C16)-アルキル、(C1〜C16)-ヒドロキシアルキル、(C1〜C8)-アルコキシ-(C1〜C16)-アルキル、フェニル、ベンジル、又はヒドロキシル又は(C1〜C8-アルコキシ、又は塩基性アミノ酸誘導体のカチオンでモノ置換ないしトリ置換されることもある(C1〜C16)-アルキルでモノ置換ないしトリ置換されており、ここで存在する任意のアリール部分は置換されることがあり、R7は基YR8であり、式中Yは-SO2-、-CO-、-CONR9又は-SO2NR9であり、そしてR8及びR9は〔C-U〕r-D-Wであり、式中Cは結合又は枝分かれ鎖又は直鎖の脂肪族(C1〜C16)-アルカンジイル又は脂環式(C3〜C10)-アルカンジイル基又は枝分かれ鎖又は直鎖の(C2〜C16)-アルケンジイル又はシクロアルケンジイル基又は(C2〜C16)-アルキンジイル基又は(C2〜C16)-アルケニンジイル基であり、その各々は1つ又はそれより多いC-C多価結合を含むことがあり、Uは結合又は水素又は次のヘテロ原子基;-CO-、-O(CO)-、-(CO)-O-、-(CO)NR-、-NR(CO)-、-O-、-SO-、-SO2-又は-NRからなる系列から選ばれる基であり、式中Rは(C1〜C3)-アルキル、(C1〜C8)-アルカノイル、(C7〜C16)-アラルカノイル、(C6〜C12)-アロイル又は水素であり、rは1、2、3又は4であり、Dは結合又は水素又は枝分かれ鎖又は直鎖の脂肪族(C1〜C10)-アルカンジイル基又は枝分かれ鎖又は直鎖の(C1〜C10)-アルケンジイル基、(C2〜C10)-アルキンジイル基又は(C2〜C10)-アルケニンジイル基であり、前記基の各々は1つ又はそれより多いC-C多価結合を含むことがあり、Wは結合又は水素又は(C3〜C10)脂環式アルキル、アルケニル、アルキニル又はアルケニニル基又は(C6〜C16)-アリール基又は5員又は6員のヘテロアリール基であり、変数C又はD又はWの少なくとも1つは結合ではなく、そしてUはCが結合でない場合のみヘテロ原子基であり、そしてC、D及び/又はWはそれらが結合又は水素でない場合、好ましくは順番に置換されており、又はR8及びR9はさらにら3〜6個の炭素原子を介して、ヘテロ原子のNと一緒に複素環式環を形成する-NR8R9であり、又はR9はR6でありそして〔C-U〕r-D-Wは-SO2Hではなく、そしてR4は生理学的に特に肝臓においてカルボキシレート基又はその塩に変換されることができる基であり、エステル及びアミドは除かれ、そしてnは0又は1であり、fは1〜8、好ましくは1〜5であり、gは0又は1〜(2f+1)であり、そしてxは0〜8、好ましくは0又は1である)の4-又は5-(スルフ)イミド-及び(スルホン)アミドピリジン及び関連する化合物及びそれらのピリジンN-オキシド。

IPC (9件)：

C07D213/76 ,  A61K 31/44 ABX ,  A61K 31/44 ACD ,  A61K 31/44 ACS ,  A61K 31/44 ADD ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89