ベンゼン誘導体

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-110527
公開番号（公開出願番号）：特開平10-287634
出願日： 1997年04月11日
公開日（公表日）： 1998年10月27日
要約：

【要約】【課題】本発明は、プロティンキナーゼC阻害剤として有用なベンゼン誘導体を提供することを課題とする。【解決手段】本発明のベンゼン誘導体は、一般式【化1】[式中R1は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜6員の不飽和複素環残基等を示す。R2は置換基として低級アルキル基及びオキソ基なる群より選ばれる基を有することのある1,2,3,4-テトラヒドロキノリルカルボニル基等を示す。R3は水素原子;低級アルキル基等を示す。nは1〜3の整数を示す。n個のR4は同一又は異なって、水素原子;低級アルキル基等を示す。]で表される。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】[式中R1は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜6員の不飽和複素環残基(該複素環上には、C1〜C12アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基及びシクロアルキル基なる群から選ばれる基が置換していてもよい。);シアノ基;カルボキシ基置換低級アルキル基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル基;水素原子;低級アルカノイル基;ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基;ベンゾイル基;又は基-CONR6R7(R6及びR7は同一又は異なって、水素原子;低級アルキル基;シアノ置換低級アルキル基;又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基を示す。また、R6及びR7は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して5〜6員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には低級アルキル基が置換していてもよい。)を示す。R2は基【化2】(mは1〜3の整数を示す。m個のR8は同一又は異なって、水素原子;ハロゲン原子;シアノ基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル基;低級アルコキシ低級アルコキシ基;置換基として低級アルカノイル基、低級アルキル基及び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基なる群より選ばれる基を有することのあるアミノ基;ニトロ基;置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基;低級アルコキシ基;低級アルケニルオキシ基;水酸基;低級アルカノイルオキシ基;低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基;カルボキシ低級アルコキシ基;低級アルコキシ低級アルコキシカルボニル基;低級アルキル基;置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基;置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基;低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルキル基;置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低級アルキル基;水酸基置換低級アルキル基;水酸基置換低級アルコキシ基;置換基として低級アルキル基を有することのある1,3-ジオキソラニル低級アルコキシ基;オキシラニル低級アルコキシ基又は基-O-A-NR9R10(Aは置換基として水酸基を有することのある低級アルキレン基を示す。R9及びR10は同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。また、R9及びR10は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して5〜6員の飽和複素環を形成してもよい。));置換基として低級アルキル基及びオキソ基なる群より選ばれる基を有することのある1,2,3,4-テトラヒドロキノリルカルボニル基;ピリジルカルボニル基;置換基として水酸基を有することのある低級アルカノイル基;置換基として低級アルコキシカルボニル基を有することのあるアミノ低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルカルボニル基;ベンゾイルオキシ低級アルカノイル基;フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有することのあるフェノキシカルボニル基;チエニルカルボニル基;カルボキシ基;低級アルコキシカルボニル基;置換基として低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれる基を有することのあるピロリジニルカルボニル基;置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基;置換基として低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基;又は基-CO-(A1)p-NR11R12(R11及びR12は同一又は異なって、水素原子;低級アルキル基;低級アルコキシカルボニル基;フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基及び水酸基なる群より選ばれる基を有することのあるフェニル基;又はピリジル基を示す。A1は低級アルキレン基を示す。pは0又は1を示す。)を示す。R3は水素原子;低級アルキル基;低級アルキルチオ基;フェニルチオ基;置換基としてカルボキシ基及び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれる基を有する低級アルキルチオ基;水酸基置換低級アルキルチオ基;シクロアルキルチオ基;低級アルカノイルチオ基;又はシアノ基を示す。nは1〜3の整数を示す。n個のR4は同一又は異なって、水素原子;低級アルキル基;低級アルコキシ基;水酸基置換低級アルキル基;又は基-A2-NR13R14(A2は低級アルキレン基又は低級アルキレニルオキシ基を示す。R13及びR14は同一又は異なって、水素原子;低級アルキル基;置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基;又はピリジル低級アルキル基を示す。また、R13及びR14は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して5〜7員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環には低級アルキル基及び基-(A3)qNR15R16(A3は低級アルキレン基を示す。R15及びR16は同一又は異なって、水素原子;低級アルキル基;又はフェニル基を示す。また、R15及びR16は結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して5〜6員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環には低級アルキル基が置換していてもよい。qは0又は1を示す。)なる群より選ばれる基を有していてもよい。)を示す。R5は低級アルコキシ低級アルコキシアミノカルボニル置換低級アルケニル基;水酸基置換アミノカルボニル置換低級アルケニル基;ピリジル置換アミノカルボニル置換低級アルケニル基;ピリミジル置換アミノカルボニル置換低級アルケニル基;フェニルチオウレイドカルボニル基;ピリジルチオウレイドカルボニル基;低級アルキルチオウレイドカルボニル基;ピリミジルアミノカルボニル低級アルコキシ基;ピリジルアミノカルボニル低級アルコキシ基;ピラジルアミノカルボニル低級アルコキシ基;基【化3】(A4は置換基として水酸基を有することのある低級アルキレン基;低級アルケニレン基;又は基-Z-A5-(Zは酸素原子又は基-NR21-(R21は水素原子又は低級アルキル基を示す。)を示す。A5は低級アルキレン基を示す。)を示す。rは0又は1を示す。R17及びR18は水素原子、低級アルキル基又はフェニル基を示す。R19は、水素原子又は低級アルキル基を示す。また、R17及びR18は一緒になって基【化4】を形成してもよい。ここでR20は水素原子;低級アルキル基;ハロゲン原子;低級アルコキシ基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基を示す。);基-(A4)rCOOH(A4及びrは前記に同じ。);又は基【化5】(A6は低級アルケニレン基を示す。R24は水素原子又は低級アルコキシカルボニル基を示す。)を示す。また、R1及びR2は一緒になって基【化6】(R22は水素原子又は1,2,4-トリアゾリル低級アルコキシ基を示す。R23は水素原子又は低級アルキル基を示す。)を形成してもよい。側鎖【化7】において、点線を含む炭素間結合は一重結合又は二重結合を示す。]で表されるベンゼン誘導体又はその塩。

IPC (18件)：

C07C233/18 , C07C235/80 , C07C259/06 , C07C325/00 , C07D277/44 , C07D277/82 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D521/00 , A61K 31/425 AAB , A61K 31/425 AAM , A61K 31/425 ABA , A61K 31/425 ABF , A61K 31/425 ABG , A61K 31/425 ABN , A61K 31/425 ADD , A61K 31/425 ADU

FI (18件)：

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