特許

J-GLOBAL ID：200903031024423245

皮膚又は粘膜表面へのもしくは介する活性物質の投与用医薬組成物

発明者： ニールセン リズ シルベスト ,  ハンセン,ジェンス
出願人/特許権者： ジーエス ディベロップメント エービー
代理人 (1件)： 野河 信太郎
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-514651
公開番号（公開出願番号）：特表平11-513393
出願日： 1996年10月11日
公開日（公表日）： 1999年11月16日
要約：

【要約】損傷を受けたかもしくは受けていない皮膚又は粘着表面へのもしくは介して、又はヒトのような動物の歯を含む口腔への活性物質の投与用医薬組成物。該組成物は、組成物からの活性物質の放出に関して有用な特性を有し、生体付着性である。組成物は、活性物質と、液相とともに組成物成分が封入される液晶相を生じることができる脂肪酸エステルの有効量からなり、活性物質は液晶相で20°Cで多くて20mg/gの溶解度と20°Cで多くて10mg/ml の水溶性を有し、液晶相で優勢なpH(pH 約 3.6〜9)と実質的に同一のpHに緩衝させた水が、適用可能である。組成物は、水溶性が非常に低く、かつ一定時間ある特定領域に有効量を用いる物質の投与に特に適切である。特に重要な活性物質は、抗ウィルス薬剤とそのプロドラッグを含む抗ヘルペスウィルス剤、例えばヌクレオシド、ヌクレオシド類似体、リン酸化ヌクレオシド(ヌクレオチド)、ヌクレオチド類似体及びその塩、複合体及びプロドラッグ(例えばグアノシン類似体、デオキシグアノシン類似体、グアニン、グアニン類似体、チミジン類似体、ウラシル類似体及びアデニン類似体)である。本発明の組成物のみ又はその組み合わせのどちらかの使用に特に重要な抗ヘルペスウィルス剤は、アシクロビル、ファムシクロビル、デシクロビル、ペンシクロビル、ジドブジン、ガンシクロビル、ジダノシン、ザルシタビン、バラシクロビル、ソリブジン、ロブカビル、ブリブジン、シドホビル、n-ドコサノル、ISIS-2922及びそのプロドラッグと類似体から選択される。

請求項（抜粋）：

組成物が、活性物質と、液相とともに組成物成分が封入される液晶相を生じることができる脂肪酸エステルの有効量からなり、 該組成物が、液晶相が組成物中に最初に存在する十分量の液相とともに脂肪酸エステルにより生じたものか、又は脂肪酸エステルが液晶相を生じないが、組成物が使用される表面から湿気でその場に液晶相を形成できる前駆体型のいずれか(この場合の湿気は、液相の少なくとも一部を構成する)であり、 液晶相のpHは、ここに記載するように測定され、3.6〜9の範囲であり、 活性物質は、 20°Cで多くて20mg/gの液晶相における溶解度、及び 20°Cで多くて 10mg/mlの水溶性(適用可能な場合、水は、ここに記載するように測定した液晶相中で優勢なpHと実質的に同一のpHに緩衝される)を有し、但し、適用可能な場合、組成物は、アシクロビル2重量%とグリセリルモノオレエート98重量%、又はアシクロビル5重量%と以下: グリセリルモノオレエート 80〜85% w/w グリセリルモノリノレート 5〜10% w/w 飽和モノグリセリド 6〜10% w/wの組成を有するグリセリルモノオレエート製品95重量%のいずれかからなる組成物ではない、 ヒトのような動物の爪又は損傷を受けたかもしくは受けていない皮膚又は粘膜表面への又は介する活性物質の投与用医薬組成物。

IPC (3件)：

A61K 47/14 ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/52 601

FI (3件)：

A61K 47/14 N ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/52 601