重水素化シクロスポリンアナログおよび免疫調節剤としてのそれらの使用

発明者： , ,
出願人/特許権者： , , ,
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-514928
公開番号（公開出願番号）：特表2001-519355
出願日： 1998年10月08日
公開日（公表日）： 2001年10月23日
要約：

【要約】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンA(CsA)分子の以下による化学的および同位体置換により生成される:(1)アミノ酸1の化学的置換および必要に応じて重水素置換;および(2)アミノ酸1、4、9のような、シクロスポリンA分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。

請求項（抜粋）：

シクロスポリンA誘導体、もしくはその薬学的に受容可能な塩:ここで、1、3、および9、またはそれらの組み合わせからなる群から選択されるアミノ酸位置における、1個以上の水素原子は重水素原子で置換されており、そしてここで該シクロスポリンA誘導体は必要に応じて、アミノ酸9位において化学的に置換される。

IPC (3件)：

C07K 7/64 , A61K 38/00 , A61P 37/06

FI (3件)：

C07K 7/64 , A61P 37/06 , A61K 37/02

Fターム (25件)：

4C084AA02 , 4C084AA06 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA09 , 4C084BA18 , 4C084BA24 , 4C084MA01 , 4C084NA05 , 4C084NA07 , 4C084NA14 , 4C084ZB022 , 4C084ZB082 , 4C084ZB112 , 4C084ZB322 , 4C084ZB392 , 4H045AA10 , 4H045AA20 , 4H045AA30 , 4H045BA16 , 4H045BA35 , 4H045BA51 , 4H045EA22 , 4H045GA22 , 4H045HA03

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開平2-184699
特開平2-184699
新規シクロスポリン類
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-039837 出願人：サンド・アクチエンゲゼルシヤフト

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引用文献：

審査官引用 (3件)

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