アミノキノリン誘導体およびアデノシンA3リガンドとしてのそれらの使用

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：川口義雄 , 小野誠 , 金山賢教 , 大崎勝真 , 坪倉道明
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2006-521678
公開番号（公開出願番号）：特表2007-500689
出願日： 2004年07月23日
公開日（公表日）： 2007年01月18日
要約：

一般式(I)の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体(互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体)、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンA3受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。

請求項（抜粋）：

一般式(I){式中、 R1は、水素原子または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基を表し; R2は、水素原子または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基を表し; R3は、水素原子、または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、C3〜6シクロアルキル基、フェニル、チエニルもしくはフリル基(これらは、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルコキシ基またはハロゲン原子の1つまたは複数で場合により置換されている。)を表し、または、1個、2個または3個の窒素原子を含む6または5員の複素芳香環、または1個の窒素原子および1個の酸素原子、もしくは1個の窒素原子および1個のイオウ原子を含む5員複素芳香環(これらは、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルコキシ基またはハロゲン原子の1つまたは複数で場合により置換されている。)を表し; R4およびR5は、それぞれ独立に、水素原子、C3〜6シクロアルキル基または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基[これは、アミノ基を、または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、ヒドロキシ基、カルボキシ基または(直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基で置換された)アルコキシ基の1つまたは2つで置換されたアミノ基を場合により含む。]を表し;または R4は、水素原子または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基またはベンジル基を表し、および R5は、水素原子、-SO2OH基または直鎖もしくは分枝のC1〜4アシル基を表し、または R4およびR5は、窒素原子と一緒になって、一般式a.)(式中、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素原子、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基またはC3〜6シクロアルキル基を表す。)の基を形成し; R6は、水素原子、または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、フェニル、ベンジル、チエニルまたはフリル基(これらは、メチレンジオキシ基で、または直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルコキシ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基またはハロゲン原子の1つまたは複数で場合により置換されている。)を表し、または、1個、2個または3個の窒素原子、または1個の窒素原子および1個の酸素原子、または1個の窒素原子および1個のイオウ原子を含む6または5員の複素芳香環(これは、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルコキシ基またはハロゲン原子の1つまたは複数で場合により置換されている。)を表し; Xは、-CH2-基、-NH-基、-NR9-基(R9は、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基またはC3〜6シクロアルキル基を表す。)、イオウ原子、酸素原子、スルホ基またはスルホキシ基を表し; Zは、酸素原子イオウ原子、-CHR10-基または-NR11-基を表し、R10は、水素原子、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基またはC3〜6シクロアルキル基を表し、R11は、水素原子、直鎖もしくは分枝のC1〜4アルキル基、C3〜6シクロアルキル基、-SO2OH基または直鎖もしくは分枝のC1〜4アシル基を表し; nは、0、1または2を表し; mは、1、2、または3を表し; oは、1、2、または3を表し; pは、0または1を表し; rは、0または1を表す。} の化合物、およびこれらの塩、溶媒和物、異性体(互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体)、加えてこれらの塩および溶媒和物。

IPC (29件)：

C07D 215/54 , A61K 31/537 , A61K 31/496 , A61K 31/47 , C07D 405/12 , A61K 31/470 , C07D 409/12 , C07D 409/14 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 11/00 , A61P 25/00 , A61P 27/02 , A61P 43/00 , A61P 37/08 , A61P 37/02 , A61P 1/04 , A61P 5/40 , A61P 17/06 , A61P 29/00 , A61P 9/12 , A61P 27/06 , A61P 3/10 , A61P 11/06 , A61P 9/10 , A61P 25/24 , A61P 9/06 , A61P 35/00 , A61P 25/16

FI (31件)：

C07D215/54 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/47 , C07D405/12 , A61K31/4709 , C07D409/12 , C07D409/14 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P43/00 105 , A61P43/00 111 , A61P37/08 , A61P37/02 , A61P1/04 , A61P5/40 , A61P17/06 , A61P29/00 101 , A61P9/12 , A61P27/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P9/10 , A61P25/24 , A61P9/06 , A61P35/00 , A61P25/16

Fターム (38件)：

4C031NA05 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD14 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC28 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA02 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35 , 4C086ZC42

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