チロシンキナーゼ阻害剤としての4-置換ピロロピリミジン化合物

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-044207
公開番号（公開出願番号）：特開平9-323995
出願日： 1997年02月27日
公開日（公表日）： 1997年12月16日
要約：

【要約】【課題】治療剤(特にチロシンキナーゼ阻害剤)として使用するための新規な4-置換7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物を提供すること。【解決手段】本発明のチロシンキナーゼ阻害剤として有用な、4-置換7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体は、次式(I)【化1】[式中、Xは-CH2 -、-NH-(CH2 )n -、-O-(CH2 )n -または-S-(CH2 )n -であり、ここでnは0もしくは1であり;Aはフェニル、ピリジン、テトラリン、インダン、2-オキシインドール、キノリン、イソキノリンおよびインドールから選択される単環もしくは二環であり;およびR1 〜R4 は明細書中に定義されている通りである]により示され、その医薬上許容しうる塩も包含される。

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】[式中、Xは-CH2 -、-NH-(CH2 )n -、-O-(CH2 )n -または-S-(CH2 )n -であり、ここでnは0もしくは1であり;Aはフェニル、ピリジン、テトラリン、インダン、2-オキシインドール、キノリン、イソキノリンおよびインドールから選択される単環もしくは二環であり;Rは水素、C1 〜C4 アルキルまたはベンジルであり;R1 およびR2 のそれぞれは同一でも異なってもよく、独立して水素、ハロゲン、C1 〜C4 アルキル、C1 〜C4 アルコキシ、NR5 R6 (ここでR5 およびR6 のそれぞれは独立して水素もしくはC1 〜C4 アルキルである)、並びに未置換または1〜3個のハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルおよびC1 〜C4 アルコキシから選択される置換基により置換されたフェニルから選択され;R3 およびR4 のそれぞれは同一でも異なってよく、独立して水素、C1 〜C4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、C1 〜C4 アルコキシ、C1 〜C4 アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり;Xが-NH-(CH2 )n -、-O-(CH2 )n -または-S-(CH2 )n-であり、Rが水素またはC1 〜C4 アルキルであり、且つAがフェニル、ピリジン、キノリン、イソキノリンまたはインドールであるとき、R1 およびR2 の少なくと一方は水素、ハロゲン、C1 〜C4 アルキル、C1 〜C4 アルコキシおよび上記NR5 R6 以外のものであり;Xが-NH-であり、Aがフェニルであり、R1 およびR2 の一方が水素、C1〜C4 アルキル、あるいは未置換またはハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルもしくはC1 〜C4 アルコキシにより置換されたフェニルであり、他方がC1 〜C4 アルキル、あるいは未置換またはハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルもしくはC1 〜C4 アルコキシにより置換されたフェニルであり、且つR3 およびR4 がハロゲン、トリフルオロメチル、C1 〜C4 アルキルまたはC1 〜C4 アルコキシであるとき、Rは水素以外のものである]の4-置換7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体である化合物またはその医薬上許容しうる塩。

IPC (5件)：

C07D487/04 140 , A61K 31/505 ABC , A61K 31/505 ABX , A61K 31/505 ADA , A61K 31/505 ADU

FI (5件)：

C07D487/04 140 , A61K 31/505 ABC , A61K 31/505 ABX , A61K 31/505 ADA , A61K 31/505 ADU

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