特許
J-GLOBAL ID：200903031473068140
ヌクレオシド誘導体の製造方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
石田 康昌 (外1名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999000169
公開番号（公開出願番号）：WO1999-038879
出願日： 1999年01月19日
公開日（公表日）： 1999年08月05日
要約：
【要約】プリンリボシドの6位をハロゲン原子に置換し、糖部の3’及び5’位を同一の条件で脱保護することのできない保護基で修飾し、更に糖部の2’位にフッ素原子等の目的とする置換基を導入後、その3’位を脱保護-脱オキシ化することにより、9-(2,3-ジデオキシ-2-フルオロ-β-D-トレオ-ペントフラノシル)アデニン(FddA)等の2’位がフッ素原子等で置換され、3’位が脱オキシ化されたヌクレオシド誘導体及びその関連化合物を簡便かつ工業的に有利に製造することができる。更に、それらに使用可能な重要な中間体の製造方法や新規中間体も提供する。
請求項（抜粋）：
プリンリボシドの6位がハロゲン化された誘導体を、3’位及び5’位水酸基を保護した形での2’位脱オキシ化/Y置換反応工程、当該6位ハロゲン原子に対するZ基置換反応工程及び3’位脱保護-脱オキシ化反応工程に付すことを特徴とする下記一般式(4)で示されるヌクレオシド誘導体の製造方法。 但し、上記式中、Yはフッ素原子、アジド基及びシアノ基の何れかを、Zは水素原子、アミノ基、水酸基、アジド基、式OR4で示される置換基、式SR4で示される置換基及び式NHR4で示される置換基の何れかを、R1は水酸基の保護基を、R4はフェニル基が置換していてもよい低級アルキル基を、それぞれ表す。
IPC (2件)：
FI (2件)：
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