ベータ-チオプロピオニル-アミノ酸およびそのベータ-ラクタマーゼ阻害剤としての使用

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-528946
公開番号（公開出願番号）：特表2000-506120
出願日： 1997年02月03日
公開日（公表日）： 2000年05月23日
要約：

【要約】ヒトまたは動物における細菌感染の治療法であって、β-ラクタム抗生物質と組み合わせて、治療上有効量の式(I)のアミノ酸誘導体またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはインビボにて加水分解可能なエステルを投与することからなる方法が提供され、ここで式(I)の化合物は、[式中、Rは、水素、塩を形成するカチオンまたはインビボにて加水分解可能なエステルの形成基であり;R1は、水素、3個までのハロゲン原子により、または1個のメルカプト、(C1-6)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、(C1-6)アルキルカルボニルオキシ、(C1-6)アルコキシカルボニル、ホルミルまたは(C1-6)アルキルカルボニル基により置換されていてもよい(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C2-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール(C1-6)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル(C1-6)アルキルであり;R2は、水素、(C1-6)アルキルまたはアリール(C1-6)アルキルであり;R3は、水素、3個までのハロゲン原子で置換されていてもよい(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、縮合アリール(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C2-6)アルキル,(C2-6)アルケニル,(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(CHR10)m-X-(CHR11)n、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(CHR10)m-X-(CHR11)nであり、ここでmは0ないし3であり、nは1ないし3であり、R10およびR11は、各々、独立して水素または(C1-4)アルキルであり、XはO、S(O)x(ここに、xは0-2である)または結合手であり;R4は、水素またはインビボにて加水分解可能なアシル基であり;R5およびR6は、独立して、水素および(C1-6)アルキルまたは一緒になって(CH2)p(ここに、pは2ないし5である)を意味する]で示される。本発明はある化合物それ自体もクレームしている。

請求項（抜粋）：

ヒトまたは動物における細菌感染の治療法であって、β-ラクタム抗生物質と組み合わせて、治療上有効量の式(I):[式中、 Rは、水素、塩を形成するカチオンまたはインビボにて加水分解可能なエステルの形成基であり; R1は、水素、3個までのハロゲン原子により、または1個のメルカプト、(C1-6)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、(C1-6)アルキルカルボニルオキシ、(C1-6)アルコキシカルボニル、ホルミルまたは(C1-6)アルキルカルボニル基により置換されていてもよい(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C2-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、アリール、アリール(C1-6)アルキル、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル(C1-6)アルキルであり; R2は、水素、(C1-6)アルキルまたはアリール(C1-6)アルキルであり; R3は、水素、3個までのハロゲン原子で置換されていてもよい(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、縮合アリール(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C2-6)アルキル,(C2-6)アルケニル,(C2-6)アルキニル、アリール、アリール-(CHR10)m-X-(CHR11)n、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル-(CHR10)m-X-(CHR11)nでぁり、ここでmは0ないし3であり、nは1ないし3であり、R10およびR11は、各々、独立して水素または(C1-4)アルキルであり、XはO、S(O)x(ここに、xは0-2である)または結合手であり; R4は、水素またはインビボにて加水分解可能なアシル基であり; R5およびR6は、独立して、水素および(C1-6)アルキルまたは一緒になって(CH2)p(ここに、pは2ないし5である)を意味する]で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはインビボにて加水分解可能なエステルを投与することからなる方法。

IPC (17件)：

A61K 31/198 , A61P 31/04 , A61P 43/00 , A61K 31/216 , A61K 31/405 , A61K 31/43 , A61K 31/545 , C07C323/41 , C07C327/30 , A61K 31/341 , A61K 31/381 , A61K 31/426 , C07D209/26 , C07D233/96 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/26

FI (17件)：

A61K 31/195 603 , A61K 31/00 631 C , A61K 31/00 643 L , A61K 31/215 601 , A61K 31/405 , A61K 31/43 , A61K 31/545 , C07C323/41 , C07C327/30 , A61K 31/34 601 , A61K 31/38 601 , A61K 31/425 601 , C07D209/26 , C07D233/96 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/26

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