キノキサリン誘導体を含む調製物 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は紫外線、特に280〜400nmの範囲の紫外線に対してヒトの表皮またはヒトの髪の毛を保護するための、化粧品および薬剤調製物中における、光安定性紫外線フィルタとしてのキノキサリン誘導体の使用に関する。

式I、IIおよび/またはIIIのキノキサリン誘導体【化1】上式でR1およびR2は、互いにそれぞれ独立にH、それぞれ20個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルケニルまたはアルキニル、それぞれ10個までの炭素原子を有するシクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルまたは二環系であり、これらの基のいずれでも、1つまたは複数の水素原子はSub1によって置換されているか、および/または1つまたは2つのCH2基はC=Oによって置き換えられていてもよく、これらの環系は、1〜3個のS、Nおよび/またはOなどのヘテロ原子を含んでよく、 Hal、OH、NO2、-(CR5R6)n-NR5R6、-(CR5R6)n-N=CR5R6、-(CR5R6)n-CR5=NR5、-(CR5R6)n-NHCOR5、-(CR5R6)n-NHCOOR5、-SR5、-SO2-R5またはNR5-SO-R6、-SO-R5、カルボキシレート、スルホネートまたはアンモニウム基からなる群から選択される水溶性置換基、 COR5、COOR5、COR5R6、CN、O=S(-R5)=O、O=S(-OR5)=O、O=S(-NR5R6)=O、R5OP(-OR6)=O、OAr、-(CR5R6)n-Ar、-Het、-NHHet、-OHetまたは-(CR5R6)n-Hetであり R1とR2は、それらが結合する炭素原子と共に、不飽和、部分的に飽和した、あるいは完全に飽和した4、5、6または7員環を共同に形成することができ、この環がS、Nおよび/またはOなどのヘテロ原子を任意選択で含んでよく、さらに縮合しているか、および/または一置換または多置換されていてもよく、 Sub1はHal、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、C1〜C4アルキルアミノ、C1〜C4ジアルキルアミノ、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシ、COOHまたはCOO-アルキルであり、 Halはフッ素、塩素、臭素またはヨウ素であり、 nは0、1、2、3または4であり、 R5およびR6は、互いにそれぞれ独立にH、それぞれ20個までの炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、それぞれ10個までの炭素原子を有するシクロアルキル、シクロアルケニルまたは二環系であり、これらの基はSub1によって三置換までされていてもよく、および/または1つまたは2つのCH2基はC=Oによって置き換えられていてもよく、これらの環系は、1〜3個のS、Nおよび/またはOなどのヘテロ原子を含んでよく、-(CR’R’’)n-Arまたは-(CR’R’’)n-Hetであり、基R5とR6が、いずれの場合もそれらが結合する炭素原子と共に、不飽和、部分的に飽和した、あるいは完全に飽和した4、5、6または7員環を共同に形成することもでき、この環はS、Nおよび/またはOなどのヘテロ原子を任意選択で含んでよく、一置換または多置換されていてもよく、および/またはさらに縮合していてもよく、 R’およびR’’は、互いにそれぞれ独立にH、または1つまたは2つのCH2基はC=Oによって置き換えられていてもよいC1〜C4アルキルであり、 Arは、6〜18個の炭素原子を有し、さらに、1つまたは2つのCH基がC=Oによって置き換えられていてよい非置換または一置換または多置換の芳香族環、または縮合環系であり、 Hetは、5〜7環員を有する非置換または一置換または多置換のヘテロ芳香族環または縮合環系であり、1つまたは複数のN、Sおよび/またはO原子がヘテロ原子として存在し、さらにヘテロ原子に対しαまたはβ位置の1つまたは2つのCH基はC=Oによって置き換えられていてよく、 R3およびR4は、互いにそれぞれ独立にH、それぞれ20個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルケニルまたはアルキニル、それぞれ10個までの炭素原子を有するシクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルまたは二環系であり、これらの基はSub2によって三置換までされているか、および/または1つまたは2つのCH2基がC=Oによって置き換えられていてよく、これらの環系は、1〜3個のS、Nおよび/またはOなどのヘテロ原子を含んでよく、Hal、OH、NO2、-(CR5R6)n-NR5R6、-(CR5R6)n-N=CR5R6、-(CR5R6)n-CR5=NR5、-(CR5R6)n-NHCOR5、-(CR5R6)n-NHCOOR5、-SR5、-SO2-R5、NR5-SO-R6または-SO-R5、カルボキシレート、スルホネートまたはアンモニウム基からなる群から選択される水溶性置換基、 COR5、COOR5、CONR5R6、CN、O=S(-R5)=O、O=S(-OR5)=O、O=S(-NR5R6)=O、R7OP(-OR8)=O、OAr、-(CR5R6)n-Ar、-Het、-NHHet、-OHetまたは-(CR5R6)n-Hetであり、基R3とR4は、いずれの場合もそれらが結合する炭素原子と共に、あるいは代替的に2つの基の1つと隣接するN原子と共に、不飽和、部分的に飽和した、あるいは完全に飽和した4、5、6または7員環を互いに共同に形成することもでき、この環はS、Nおよび/またはOなどのヘテロ原子を任意選択で含んでよく、一置換または多置換されていてもよく、および/またはさらに縮合していてもよく、 R7およびR8は、互いにそれぞれ独立にH、それぞれ20個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、アルケニルまたはアルキニル、それぞれ10個までの炭素原子を有するシクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルケニルまたは二環系であり、これらの基はSub2によって三置換までされているか、および/または1つまたは2つのCH2基はC=Oによって置き換えられていてもよく、これらの環系は、1〜3個のS、Nおよび/またはOなどのヘテロ原子を含んでもよく、 Sub2はHal、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4アルコキシ、COR5、COOR5、OAr、OHet、-(CR5R6)n-Arまたは-(CR5R6)n-Het、-(CR5R6)n-NR5R6、CONR5R6、CN、O=S(-R5)=O、O=S(-OR5)=O、O=S(-NR5R6)=OまたはR7OP(-OR8)=Oである。の単独での、あるいはそれ自体が化粧品および薬剤調製物用として知られている紫外線吸収化合物と合わせた、太陽光線に対してヒトの皮膚またはヒトの髪の毛を保護するための化粧品および薬剤調製物中における光安定性紫外線フィルタとしての使用。

C07D241/44 , A61K 7/00 , A61K 7/42 , C07D403/12 , C09K 3/00 104

C07D241/44 , A61K 7/00 D , A61K 7/42 , C07D403/12 , C09K 3/00 104 B

4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC34 , 4C063DD29 , 4C063EE10 , 4C083AA082 , 4C083AB332 , 4C083AB362 , 4C083AC012 , 4C083AC072 , 4C083AC122 , 4C083AC172 , 4C083AC182 , 4C083AC211 , 4C083AC212 , 4C083AC242 , 4C083AC302 , 4C083AC341 , 4C083AC342 , 4C083AC352 , 4C083AC402 , 4C083AC422 , 4C083AC432 , 4C083AC442 , 4C083AC471 , 4C083AC472 , 4C083AC482 , 4C083AC511 , 4C083AC542 , 4C083AC642 , 4C083AC841 , 4C083AC851 , 4C083AC852 , 4C083AD042 , 4C083AD072 , 4C083AD092 , 4C083AD152 , 4C083AD162 , 4C083AD172 , 4C083AD352 , 4C083AD392 , 4C083AD642 , 4C083AD662 , 4C083BB46 , 4C083BB51 , 4C083BB53 , 4C083CC04 , 4C083CC05 , 4C083CC19 , 4C083DD08 , 4C083DD22 , 4C083DD23 , 4C083DD28 , 4C083DD31 , 4C083DD41 , 4C083EE17