含窒素複素環化合物

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：古谷馨 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-195696
公開番号（公開出願番号）：特開平10-095776
出願日： 1992年09月30日
公開日（公表日）： 1998年04月14日
要約：

【要約】【課題】種々の虚血性心疾患等に有効な含窒素複素環化合物の提供。【解決手段】一般式(1) 〜(4) で表される含窒素複素環化合物またはその薬理学的に許容できる塩、及びそれを有効成分とするホスホジエステラーゼ阻害作用が有効な疾患の予防・治療剤。【化1】【化2】【化3】【化4】〔式中R1, R2, R3及びR4はH 、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基等、R5はH 、ハロゲン原子、低級アルキル基、アミノ基等、R6及びR6' はH 、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、低級アルキル基等を意味する。〕

請求項（抜粋）：

下記一般式(1) で表される含窒素複素環化合物またはその薬理学的に許容できる塩。【化1】〔式中、R1、R2、R3及びR4は同一又は相異なる水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、低級アルコキシ基、ハイドロキシアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アシルアミノ基、保護されていてもよいカルボキシル基、式【化2】(式中、R7は低級アルキル基を意味し、nは0又は1〜2の整数を意味する。)で示される基、又は、式【化3】(式中、 R45及びR46 は同一又は相異なる水素原子あるいは低級アルキル基を意味する。 R45とR46 は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、別の窒素原子や酸素原子を含んでいてもよい環を形成することができる。また、この環は置換されていてもよい。)で示される基を意味する。また、R1、R2、R3及びR4のうちの2つが一緒になってメチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はフェニル環を形成してもよい。R5は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ヒドラジノ基、低級アルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、低級アルコキシ基、低級アルケニル基、保護されていてもよいカルボキシアルキル基、保護されていてもよいカルボキシアルケニル基、ハイドロキシアルキル基、保護されていてもよいカルボキシル基、式【化4】(式中、R8は低級アルキル基を意味し、mは0又は1〜2の整数を意味する。)で示される基、式-O-R9(式中、R9は保護されていてもよいハイドロキシアルキル基、保護されていてもよいカルボキシアルキル基又は置換されていてもよいベンジル基を意味する。)で示される基、式【化5】(式中、R23 は水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハイドロキシアルキル基又はハイドロキシアルキルオキシ基を意味する。)で示される基、置換されていてもよいヘテロアリール基、置換されていてもよい1,3-ベンゾジオキソリル基、置換されていてもよい1,4-ベンゾジオキソリル基、置換されていてもよい1,3-ベンゾジオキソリルアルキル基、置換されていてもよい1,4-ベンゾジオキソリルアルキル基、式-C(R24)=X 〔式中、 Xは酸素原子、硫黄原子又は式=N-R10 (式中、 R10は水酸基、シアノ基又は保護されていてもよいカルボキシアルキルオキシ基を意味する。)で示される基を意味し、 R24は水素原子又は低級アルキル基を意味する。〕で示される基、又は式-NR11R12(式中、R11 及びR12 は同一又は相異なる水素原子、低級アルキル基、ハイドロキシアルキル基、アミノアルキル基、保護されていてもよいカルボキシアルキル基、アルキルカルバモイル基、保護されていてもよいカルボキシアルキルカルバモイル基、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル基、1,3-ベンゾジオキソリルアルキル基又は1,4-ベンゾジオキソリルアルキル基を意味する。さらに、R11 とR12 は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、別の窒素原子や酸素原子を含んでいてもよい環を形成することができる。また、この環は置換されていてもよい。) で示される基を意味する。R6は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルケニル基、1,3-ベンゾジオキソリルアルキルオキシ基、1,4-ベンゾジオキソリルアルキルオキシ基、置換されていてもよいフェニルアルキルオキシ基、式【化6】(式中、R13 、R14 は同一又は相異なる水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を意味する。さらに、R13 、R14 は一緒になってメチレンジオキシ又はエチレンジオキシを形成していてもよい。) で示される基、式【化7】(これらの式中、 R15、 R16は、同一又は相異なる水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を意味する。さらに R15と R16は一緒になってメチレンジオキシ又はエチレンジオキシを形成していてもよい。)、ピペリジン-4-スピロ-2'-ジオキサン-1-イル基、式【化8】(式中、 R48、R49 は同一又は相異なる水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を意味する。さらに、R48とR49は、一緒になってメチレンジオキシ又はエチレンジオキシを形成していてもよい。 Zは硫黄原子又は酸素原子を意味する。sは0又は1〜8の整数を意味する。)で示される基、式【化9】(式中、R50 は水酸基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、保護されていてもよいカルボキシル基、シアノ基、ハイドロキシアルキル基又はカルボキシアルキル基を意味する。)で示される基、式【化10】〔式中、R17 は水素原子、低級アルキル基、アシル基、低級アルコキシアルキル基、保護されていてもよいカルボキシアルキル基又はハイドロキシアルキル基を意味する。 Yは式-(CH2)q- (式中、qは0又は1〜8の整数を意味する)で示される基、又は式【化11】で示される基を意味する。さらに式-(CH2)q- で示される基において、qが1〜8の整数のとき、それぞれの炭素は1〜2個の置換基を有していてもよい。R18は水素原子、水酸基、保護されていてもよいカルボキシル基、シアノ基、アシル基、置換されていてもよいヘテロアリール基又は置換されていてもよいシクロアルキル基を意味する。〕で示される基、又は式【化12】(式中、R19 は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシアルキル基、アシル基、保護されていてもよいカルボキシアルキル基又はハイドロキシアルキル基を意味する。 R20、 R21、 R22は同一又は相異なる水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、低級アルケニル基、アシル基、アシルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、ハイドロキシイミノアルキル基、アルキルオキシカルボニルアミノ基、アルキルオキシカルボニルオキシ基又は置換されていてもよいヘテロアリール基を意味する。また、 R20、 R21、 R22のうち2つが一緒になって窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を含んでいてもよい飽和又は不飽和の環を形成することができる。 rは0又は1〜8の整数を意味する。)で示される基を意味する。但し、R6が下記式(i) 、(ii)又は(iii) で示される基である場合を除く。【化13】(式中、R19 は前記の意味を有する。 R25はハロゲン原子を意味する。R26 は低級アルコキシ基を意味する。R27 は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を意味する。R28 は水素原子又は低級アルキル基を意味する。y は1〜4の整数を意味する。z は1又は2を意味する。)〕

IPC (22件)：

C07D239/78 , A61K 31/415 , A61K 31/445 , A61K 31/505 ABN , C07D215/48 , C07D235/08 , C07D239/84 , C07D239/86 , C07D239/90 , C07D239/94 , C07D401/04 211 , C07D401/04 239 , C07D401/12 239 , C07D401/14 239 , C07D403/12 233 , C07D405/06 235 , C07D405/12 239 , C07D405/14 207 , C07D405/14 211 , C07D405/14 233 , C07D413/12 239 , C07D471/04 118

FI (22件)：

引用特許：

審査官引用 (10件)

特開平3-017068
特開昭62-005946
特開昭61-140568

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