特許

J-GLOBAL ID：200903032082684896

γ-セクレターゼ様プロテアーゼの阻害剤

発明者： 中島 利博 ,  吉野 槇一 ,  西岡 久寿樹 ,  笹野 稔 ,  青野 浩之
出願人/特許権者： 学校法人 聖マリアンナ医科大学 ,  参天製薬株式会社
代理人 (1件)： 安富 康男 (外1名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2001002737
公開番号（公開出願番号）：WO2001-072321
出願日： 2001年03月30日
公開日（公表日）： 2001年10月04日
要約：

【要約】本発明は、関節滑膜細砲のNotchを基質とするγ-セクレターゼ様プロテアーゼの阻害剤及びこれを有効成分とする慢性関節リウマチ治療剤並びに関節滑膜細胞増殖抑制方法を提供する。一般式(I)及び一般式(II)で表される化合物を活性成分とする関節滑膜細胞のNotchを基質とするγ-セクレターゼ様プロテアーゼの阻害剤である。一般式(I)及び一般式(II)中、P2は、L-イソロイシン残基、D-バリン残基又はL-バリン残基を、P3は、L-バリン残基又はL-フェニルアラニン残基を、P4は、L-イソロイシン残基を、P5は、直接結合、L-バリン残基又はL-フェニルアラニン残基を、それぞれ表す。Rは、メチル基又はイソプロピル基を表す。Pg1及びPg2は、それぞれ保護基を表す。

請求項（抜粋）：

一般式(I)で表される化合物を活性成分とすることを特徴とする、Notchを基質とするγ-セクレターゼ様プロテアーゼの阻害剤。式中、P2は、L-イソロイシン残基、D-バリン残基又はL-バリン残基を、P3は、L-バリン残基又はL-フェニルアラニン残基を、P4は、L-イソロイシン残基を、P5は、直接結合、L-バリン残基又はL-フェニルアラニン残基を、それぞれ表す。Rは、メチル基又はイソプロピル基を表す。Pg1及びPg2は、それぞれ保護基を表す。

IPC (6件)：

A61K 38/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/08 ,  C12N 9/99

FI (6件)：

A61K 37/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/08 ,  C12N 9/99