特許

J-GLOBAL ID：200903032178572614

複素環縮合モルフィノイド誘導体(II)

発明者： ドンディオ,ジュリオ ,  ロンツォーニ,シルヴァノ ,  ガッティ,ピエール・アンドレア ,  グラツィアーニ,ダヴィデ
出願人/特許権者： スミスクライン・ビーチャム・ソシエタ・ペル・アチオニ
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-524871
公開番号（公開出願番号）：特表2000-503019
出願日： 1997年01月08日
公開日（公表日）： 2000年03月14日
要約：

【要約】置換モノ複素環職合モルフィノイド誘導体は、有効かつ選択的なδオピオイド作用薬および拮抗薬であり、鎮痛剤として、および該δオピオイド受容体の作用薬および拮抗薬で慣用的に治療することができる病状を治療するために有用なものである。

請求項（抜粋）：

式(I):[式中、 R1は、水素、直鎖状または分枝鎖状C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C4-6シクロアルキルアルキルであり、後者の3つの基の各々は、C≧2、C3-5アルケニル、アリール、アラルキルまたはフラン-2もしくは3-イルアルキルまたは(CH2)mCOR(ここで、mは、0〜5であり、Rは、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-6アルキル、ヒドロキシ、C1-5アルコキシ、OC3-6アルケニルまたはアルキルアリールを表す)、NR10R11(ここで、R10およびR11は、同一または異なっており、各々、水素、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-6アルキル、C4-6シクロアルキルアルキル、C3-5アルケニル、アリールまたはアラルキルである)である場合、所望によりヒドロキシ基により置換されていてもよいか;または、 R1は、基A-B(ここで、Aは、C1-10アルキレンを表し、Bは、置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリールを表す)であり; R2は、水素、ヒドロキシまたはC1-5アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、NR10R11、SR10であり(ここで、R10およびR11は、前記と定義と同じであり、さらに、R10は、COR1である); R3は、水素、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-6アルキル、ヒドロキシ、C1-5アルコキシ、ハロゲン、または(CH2)mCOR(ここで、mおよびRは、前記定義と同じである)、SR10、ニトロ、NR10R11、NHCOR10、NHSO2R10(ここで、R10およびR11は、前記定義と同じである)であり; R4およびR5は、同一または異なっており、各々、独立して、水素、ヒドロキシ、C1-5アルコキシ、O-フェニルであるか、一緒になって、オキシ基(-O-)を形成するか;またはR4は、R3と一緒になってメチレンジオキシ基(-OCH2O-)を形成し; R6は、基:またはR3で置換されたヘテロ原子3個までを含有する5員もしくは6員のヘテロ芳香族基であるか(ここで、R3は、前記定義と同じであり、R3基は、環中に3個までである)、または R6は、基C(Z)R12であるか(ここで、Zは、酸素または硫黄であり、R12は、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-18アルキル、ヒドロキシ、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-18アルコキシ、アラルキルオキシまたはNR13R14であり、ここで、R13およびR14は、同一または異なっており、水素、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C4-6シクロアルキルアルキルであり、後者の3つの基の各々は、C≧2、C3-6アルケニル、アリール、アラルキルまたは所望により置換されていてもよい複素環である場合には所望により3個までのフッ素原子またはヒドロキシ基により置換されていてもよいか、または、R13およびR14は、一緒になって、酸素またはNR1により中断されてもよいC3-6アルキル環を形成し、ここで、R1は、前記定義と同じである)、または R6は、CH2WA'基であるか(ここで、Wは、酸素、硫黄またはNR14であり、A'は、水素、直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルまたはCOR14であり、ここで、R14は、前記定義と同じである)、または R6は、COCOR12基であるか(ここで、R12は、前記定義と同じである)、または R6は、NR13R14基であるか(ここで、R13およびR14は、前記定義と同じであるか、または、R13は、(CH2)mCORであり、ここで、mおよびRは、前記定義と同じである)、 R6は、P(Z)R12基であるか(ここで、ZおよびR12は、前記定義と同じである)、または R6は、S(O)iR12であり(ここで、i=1、2であり、R12は、前記定義と同じである); R7は、水素、C1-18アルキル、C2-18アルケニル、ハロゲン、ハロゲン-C1-6アルキル、(CH2)mCORであるか(ここで、mおよびRは、前記定義と同じである)、または、基:またはR3で置換されたヘテロ原子3個までを含有する5員もしくは6員ヘテロ芳香族基であり(ここで、R3は、前記定義と同じである); R8は、水素、C1-6アルキルであり; nは、0または1であり; n=0である場合、XおよびYは、独立して、酸素、硫黄、CHまたはR6-もしくはR7-置換炭素原子およびNR9であり、ここで、R9は、水素、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C4-6シクロアルキルアルキルであり、後者の3つの基の各々は、C≧2である場合には所望によりヒドロキシ基により置換されていてもよいか、または、NR10R11基(ここで、R10およびR11は、前記定義と同じである)、C3-5アルケニル、アリール、アラルキルまたは(CH2)mCOR(ここで、mは、0〜5であり、Rは、ヒドロキシ、C1-5アルコキシ、OC3-6アルケニルまたはアルキルアリール、NR10R11を表し、ここで、R10およびR11は、同一または異なっており、各々、水素、直鎖状もしくは分枝鎖状C1-6アルキル、C4-6シクロアルキルアルキルである)を含有していてよく、n=1である場合、XおよびYは、共にNであるか、または、NおよびCHである]で示される化合物、またはその溶媒和物もしくは塩。

IPC (18件)：

C07D471/08 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/12 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/14 ,  A61P 25/30 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/439 ,  A61K 31/485 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  C07D489/09 ,  C07D491/18

FI (18件)：

C07D471/08 ,  A61K 31/00 601 C ,  A61K 31/00 601 G ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 611 G ,  A61K 31/00 626 P ,  A61K 31/00 626 B ,  A61K 31/00 626 G ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 637 D ,  A61K 31/00 637 E ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/435 608 ,  A61K 31/485 ,  A61K 31/495 601 ,  A61K 31/535 606 ,  C07D489/09 ,  C07D491/18