オリゴヌクレオチド合成のためのアクチベーター

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-552133
公開番号（公開出願番号）：特表2002-517404
出願日： 1999年06月02日
公開日（公表日）： 2002年06月18日
要約：

【要約】本発明は、ヌクレオシドホスホロアミダイト及びオリゴヌクレオチドの改良された製造法に関する。1つの側面では、本発明の方法は、ピリジニウム塩をアクチベーターとして使用するホスフィチル化試薬を製造するために使用される。さらなる側面では、本発明の方法は、少なくとも1つのピリジニウム塩と少なくとも1つの置換されたイミダゾールを包含するアクチベーターを使用してヌクレオシド間連結を製造するために使用される。さらなる側面では、イミダゾリウム又はベンゾイミダゾリウム塩をアクチベーターとして使用して、2' -置換基を有するヌクレオシド間のヌクレオシド間連結を製造するための方法が提供される。さらなる側面では、イミダゾリウム又はベンゾイミダゾリウム塩をアクチベーターとして使用して、環外アミンを保護しないまま、増強された化学的及び生物物理学的特性をもたらす生物可逆的な保護基を有するヌクレオシド間のヌクレオシド間連結を製造するための方法が提供される。

請求項（抜粋）：

ホスフィチル化された化合物を製造する方法であって、ヒドロキシル基を有する化合物を提供する工程;及び前記ホスフィチル化された化合物を製造するのに有効な時間、温度及び圧力の条件下で、溶媒中のピリジウム塩の存在下、前記化合物をホスフィチル化試薬と反応させる工程を含んでなる方法。

IPC (4件)：

C07H 21/00 , C07F 9/655 , C07H 21/02 , C07H 21/04

FI (4件)：

C07H 21/00 , C07F 9/655 , C07H 21/02 , C07H 21/04 A

Fターム (12件)：

4C057AA20 , 4C057AA22 , 4C057LL21 , 4C057LL44 , 4H050AA02 , 4H050BA51 , 4H050BB12 , 4H050BB17 , 4H050BB21 , 4H050BB25 , 4H050WA17 , 4H050WA23

引用文献：

審査官引用 (1件)

Nucleic Acids Research, 1992, Vol.20, No.8, p.1879-1882

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