特許

J-GLOBAL ID：200903032478469653

N-[4-(ヘテロアリールメチル)フェニル]-ヘテロアリールアミン

発明者： ブネ,マルク・ガストン ,  マビル,ドミニク・ジヤン-ピエール ,  ラクランプ,ジヤン・フエルナン・アルマン ,  サン,ジエラール・シヤルル
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-502321
公開番号（公開出願番号）：特表2000-503670
出願日： 1997年06月19日
公開日（公表日）： 2000年03月28日
要約：

【要約】本発明は、式(I)、式中、R1は水素、ヒドロキシ、C1-C6アルキルまたはアリールであり;R2は水素;場合により置換されていてもよいC1-C12アルキル;C3-C7シクロアルキル;C2-C8アルケニル;場合により置換されていてもよいピロリジニルまたはアリールであり;R3は水素、場合により置換されていてもよいC1-C6アルキルまたはアリールであり;Hetはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルおよびピリジニルから選ばれる場合により置換されていてもよい不飽和の複素環であり;式(1)は場合により置換されていてもよい不飽和の一環式もしくは二環式複素環であり;そしてアリールは場合により置換されていてもよいフェニルである、で示される化合物、N-オキシド、それらの薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体型に関する。本発明はまたそれらの製造方法および前記の新規な化合物を含んでなる組成物、並びに薬物としてのそれらの使用に関する。

請求項（抜粋）：

式式中、R1は水素、ヒドロキシ、C1-C6アルキルまたはアリールを表し;R2は水素;C1-C12アルキル;C3-C7シクロアルキル;C2-C8アルケニル;アリール;場合によりC1-C4アルキルまたはC1-C4アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいピロリジニル;あるいはC3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ-およびジ(C1-C4アルキル)アミノ、モノ-およびジ(アリール)-アミノ、アリールC1-C4アルキルアミノ、(C1-C4アルキル)(アリールC1-C4アルキル)アミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、場合によりC1-C4アルキルで置換されていてもよいピペラジニル、モルホリニル、ペルヒドロ-アゼピニル、カルボキシル、C1-C4アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ-およびジ(C1-C4アルキル)アミノカルボニル、アリール、アリールオキシおよびアリールチオから選ばれる1個または2個の置換基で置換されているC1-C12アルキルを表し;R3は水素、C1-C6アルキル、アリール;あるいはアリールで置換されているC1-C6アルキルを表し;Hetはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルおよびピリジニルから選ばれる不飽和複素環を表し;該不飽和複素環の各々は場合によりアミノ、メルカプト、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルチオまたはアリールで置換されていてもよく;ル、キノリニル、イソキノリニル、プリニル、フタラジニル、シンノリニル、キナゾリニルおよびキノキサリニルよりなる群から選ばれる不飽和の一環式またはは二環式複素環を表し;該不飽和の一環式または二環式複素環の各々は場合によりヒドロキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、C1-C6アルキル、ヒドロキシC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、ホルミル、カルボキシル、モノ-またはジ(C1-C6アルキル)アミノ、C1-C6アルキルオキシカルボニルあるいはアリールから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよいか;或いはここで、各Xは独立してNR8、O、S、S(=O)またはS(=O)2を表し;ここでR8は水素、C1-C6アルキル、アリールまたはアリールC1-C6アルキルであり;R4およびR5は各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C6アルキル、ヒドロキシC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、ホルミル、カルボキシル、モノ-またはジ(C1-C6アルキル)アミノ、C1-C6アルキルオキシカルボニルあるいはアリールを表し;-R6-R7-は式:-CR9=CR9-CR9=CR9-、 (b-1);-N=CR9-CR9=CR9-、 (b-2);-CR9=N-CR9=CR9-、 (b-3);-CR9=CR9-N=CR9-、 (b-4);-CR9=CR9-CR9=N-、 (b-5);-CR9=N-N=CR9-、 (b-6);-CR9=N-CR9=N-、 (b-7);-CR9=CR9-N=N-、 (b-8);-N=N-CR9=CR9-、 (b-9);-N=CR9-N=CR9-、 (b-10);-N=CR9-CR9=N-、 (b-11);-CR9=N-N=N-、 (b-12);-N=CR9-N=N-、 (b-13);-N=N-CR9=N-、 (b-14);-N=N-N=CR9-、 (b-15);の二価の基を表し、ここで、各R9は独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、C1-C6アルキル、ヒドロキシC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、ホルミル、カルボキシル、モノ-またははジ(C1-C6アルキル)アミノ、C1-C6アルキルオキシカルボニルあるいはアリールを表し;アリールはフェニル;あるいはヒドロキシ、ハロ、シアノ、アミノ、モノ-またはジ(C1-C6アルキル)アミノ、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、ホルミル、カルボキシルおよびC1-C6アルキルカルボニルから選ばれる1個、2個または3個の置換基で置換されているフェニルを表すか;或いは該フェニル上の2個の隣接炭素原子は式C1-C12アルカンジイルまたはハロC1-C12アルカンジイルを有する1個の二価の基によって置換されていてもよい、で示される化合物、N-オキシド、それらの薬学的に許容されうる付加塩または立体化学異性体型。

IPC (26件)：

C07D417/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4725 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/502 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D473/34 361 ,  C07D513/04 343 ,  C07D513/04 351

FI (26件)：

C07D417/12 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 B ,  A61K 31/415 613 ,  A61K 31/42 603 ,  A61K 31/425 602 ,  A61K 31/435 605 ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/445 614 ,  A61K 31/47 605 ,  A61K 31/495 601 ,  A61K 31/495 603 ,  A61K 31/495 604 ,  A61K 31/50 601 ,  A61K 31/50 602 ,  A61K 31/505 601 ,  A61K 31/505 605 ,  A61K 31/505 606 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/535 606 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D473/34 361 ,  C07D513/04 343 ,  C07D513/04 351