特許

J-GLOBAL ID：200903032605322969

トリフルオロメチルピロロインドールカルボン酸エステル誘導体及びその製造方法

発明者： 寺島 孜郎 ,  福田 保路 ,  大森 康男
出願人/特許権者： 杏林製薬株式会社 ,  財団法人相模中央化学研究所
代理人 (1件)： 岸田 正行 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-204255
公開番号（公開出願番号）：特開平6-116269
出願日： 1993年08月18日
公開日（公表日）： 1994年04月26日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 癌細胞に対して選択性が高く、固形腫瘍に対しても有効でしかも低毒性な抗腫瘍剤を提供する。【構成】 下記式(I)及び(II)〔式中、RはC1〜4アルキル基、R1はα-アミノ酸残基など、R2は水素原子、水酸基の保護基又は生体内で分解可能な置換基、Yはハロゲン原子、アリールスルホニルオキシ基などを示す〕で表わされるトリフルオロメチルピロロインドールカルボン酸エステル誘導体、それらの光学活性体、ならびに薬理学上許容される塩。

請求項（抜粋）：

下記一般式(1)【化1】及び下記一般式(2)【化2】[式中、RはC1〜C4の低級アルキル基を、R1はα-アミノ酸残基及び、【化3】(X1、X2、X3は互に独立して水素原子、OH、OR3(R3は置換されていてもよい直鎖または分枝状のC1〜C6の低級アルキル基、置換されていてもよいアリール基)、OCOR3(R3は前記と同じ)、CHO、NO2、【化4】(R4及びR5は互に独立して水素原子、置換されていてもよい直鎖または分枝状のC1〜C6の低級アルキル基、置換されていてもよいアリール基を示す(R3は前記と同じ)。)、【化5】(X4、X5、X6は互に独立して水素原子、OR3、または【化6】(ここでR3、R4、R5は前記と同じ))、【化7】(R4、R5は前記と同じ)、【化8】(R4、R5は前記と同じ)、Z1はO、S、NR4(R4は前記と同じ)、nは0〜2を示す。)、【化9】(X7はO,SまたはNHを示し、X8はCHまたはNを示す(X1、X2、X3およびZ1は前記と同じ))、【化10】(X9およびX10は互に独立してCHまたはNを示す(X1、X2、X3、X8およびZ1は前記と同じ))、【化11】(X11及びX12は互に独立してCHまたはNを示す(X1、X2、X3、X7およびZ1は前記と同じ))、【化12】(R6は式a,b,cまたはdを示す(X1、X2、X7、X8およびZ1は前記と同じ))、【化13】(X13はO,SまたはNHを示し、X14はCHまたはNを示す(X1、X2、X4、X5、X6、X7、X8およびZ1は前記と同じ))【化14】(Wは、-(CH2)m-、-(CH2)m-Z2-(CH2)n-または【化15】を示す(Z1は前記と同じ)。ここでZ2はS,O,NHを示し、mおよびnは互に独立して0〜16である。)を、R2は水素原子、水酸基の保護基または生体内で分解可能な置換基を、Yはハロゲン原子、アリールスルホニルオキシ基、低級アルキルスルホニルオキシ基、ハロアルキルスルホニルオキシ基またはアジドを示す。]で表わされるトリフルオロメチルピロロインドールカルボン酸エステル誘導体、それらの光学活性体、並びにその薬理学上許容される塩。

IPC (5件)：

C07D487/04 137 ,  A61K 31/40 ADU ,  A61K 31/40 ADZ ,  C07D519/00 301 ,  C07D519/00 311