特許

J-GLOBAL ID：200903032735028906

ピロリジン-2-イルカルボニル複素環式化合物誘導体

発明者： 小此木 恒夫 ,  堤 誠司 ,  柴原 聖至 ,  大内 章吉 ,  市丸 保幸 ,  江川 孝 ,  バートン・ジー・クリステンセン ,  アーサー・エイ・パチェット
出願人/特許権者： 明治製菓株式会社
代理人 (1件)： 湯本 宏
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-002366
公開番号（公開出願番号）：特開平6-227980
出願日： 1994年01月14日
公開日（公表日）： 1994年08月16日
要約：

【要約】【構成】 式(I)【化1】(式中,R1はC1-6アルキル基,C3-20シクロアルキル基,アリール基又はヘテロアリール基を示し,R2は複素環式基を示し,Aは環状アミノ酸基を示し,Xは酸素原子,チオメチレン基又はメチレン基を示し,mは1〜5の整数を示す)の化合物およびそれを含有する薬剤組成物。【効果】 式(I)の化合物はプロリルエンドペプチダーゼに対し阻害活性を有し、健忘症やアルツハイマー病の治療に用いられる。

請求項（抜粋）：

次式で表わされるピロリジン-2-イルカルボニル複素環化合物及びそれらの薬理学的に許容し得る塩類:【化1】(ここで, R1 はC1-6 アルキル基, C3-20シクロアルキル基, アリール基又はヘテロアリール基を示し,R2 は2-チアゾール, 2-オキサゾール, 2-イミダゾール, 2-ピロール, 2-チオフェン, 2-ベンゾチアゾール, 2-ベンゾオキサゾール, 2-ベンズイミダゾール,4-オキサゾール,2-(3,4-ジメチルチアゾール),2-インドール,2-チアゾロ[5,4-b]ピリジン,2-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン,2-イミダゾ[4,5-b]ピリジン,4-チアゾール,5-チアゾール,2-チアゾリン,2-ピリジン,3-ピリジン,5-ピリミジン,2-ピラジン,5-トリアゾール又は5-ピラゾールからなる群から選ばれた複素環式化合物を示し, それらはそれぞれR4 又はR5 で置換されてもされなくともよく, 又はR4 及びR5 は, C1-5 アルキル基, アリール基を示し又はR4 とR5 はでオルソ置換基となりアリール又はヘテロアリール環を形成してもよい, Xは酸素原子, チオメチレン基又はメチレン基を示し,Aは【化2】を示し,mは 1〜5 の整数を示す)。

IPC (7件)：

A61K 31/40 AAM ,  A61K 31/42 AAB ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/505 ,  C07D413/14 207 ,  C07D417/14 207

引用特許：

出願人引用 (2件)

• 特開平1-197468
  
• 特開平2-028149
  

審査官引用 (4件)

• 特開平1-197468
  
• 特開平1-197468
  
• 特開平2-028149
  
• 特開平2-028149