特許

J-GLOBAL ID：200903032913119716

8-クロロキノロン誘導体の製法

発明者： 行本 裕介 ,  金内 徹 ,  木村 陽一 ,  川上 勝浩 ,  早川 勇夫
出願人/特許権者： 第一製薬株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-269183
公開番号（公開出願番号）：特開平5-039270
出願日： 1991年10月17日
公開日（公表日）： 1993年02月19日
要約：

【要約】【目的】 抗菌性化合物として有用な8-クロロキノロン化合物を簡便に製造する。【構成】 式I(式中、R1は水素原子、アルキル基、またはフェニルアルキル基を、R2は複素環置換基を、Xはハロゲン原子を表わす。)で表わされる化合物に対して、塩化スルフリル、過塩素酸ナトリウム、N-クロロコハク酸イミド、塩素または次亜塩素酸エステルの塩素化剤を反応させ、式II(式中、R1、R2及びXは前記の定義に等しい。)で表わされる8-クロロキノロン誘導体を製造する。

請求項（抜粋）：

式I(式中、R1は1.水素原子、2.炭素数1から6のアルキル基、または3.ニトロ基、炭素数1から6のアルコキシ基もしくはハロゲン原子を有することもあるフェニル基と炭素数1から6のアルキレン基とから構成されるフェニルアルキル基を表わし、R2は4員環から8員環の大きさで、1または2の窒素原子を環構造の構成成分として含む飽和の複素環置換基を表わし、この複素環置換基はさらに酸素原子または硫黄原子を環構造の構成成分として含んでいてもよく、さらにこの複素環置換基は、1.アミノ基、2.炭素数1から6のアルキル基を含むモノもしくはジアルキルアミノ基、3.炭素数2から7のアルキルカルボニルアミノ基、4.炭素数2から7のアルキルオキシカルボニルアミノ基、5.炭素数2から7のハロゲノアルキルカルボニル基、6.炭素数2から7のハロゲノアルキルオキシカルボニルアミノ基、7.ニトロ基もしくはハロゲン原子を有することもあるフェニル基を有するフェニルアルキルオキシカルボニルアミノ基、8.炭素数1から6のアルキル基、9.炭素数2から5のアルキレン基(複素環置換基の環構造を形成する炭素原子と結合してスピロ環系を形成する。)、10.ハロゲン原子、及び11.炭素数1から6のアルコキシ基からなる置換基の群から選ばれる1以上の置換基を有していてもよく、Xはハロゲン原子を表わす。)で表わされる化合物に対して塩素化剤を反応させることを特徴とする式II(式中、R1、R2及びXは前記の定義に等しい。)で表わされる8-クロロキノロン誘導体の製法

IPC (5件)：

C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 215 ,  C07D417/04 215 ,  A61K 31/47 ADZ