特許

J-GLOBAL ID：200903033054469528

アミド誘導体

発明者： 近藤 一見 ,  山下 博司 ,  北野 和良 ,  篠原 友一 ,  菅 慶三 ,  小川 英則 ,  森 豊樹
出願人/特許権者： 大塚製薬株式会社
代理人 (1件)： 三枝 英二 (外10名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-156252
公開番号（公開出願番号）：特開平11-001456
出願日： 1997年06月13日
公開日（公表日）： 1999年01月06日
要約：

【要約】【課題】 本発明は、バソプレシン拮抗剤、オキシトシン拮抗剤、バソプレシン作動剤等として有用な新規アミド誘導体を提供することを課題とする。【解決手段】 本発明のアミド誘導体は、一般式【化1】〔式中、R1は、水素原子、低級アルキル基又は低級アルケニル基を示す。R2は、窒素原子、硫黄原子もしくは酸素原子を1〜2個有する5〜6員環の不飽和複素環残基等を示す。R3はフェニル基等を示す。〕で表される。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中、R1は、水素原子、低級アルキル基又は低級アルケニル基を示す。R2AAは、窒素原子、硫黄原子もしくは酸素原子を1〜2個有する5〜6員の不飽和複素環残基(該複素環残基には、置換基として基-CONR4AAR5AA(R4AA及びR5AAは、同一又は異なって、水素原子、低級アルケニル基又はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有するフェニル基を示す。)を有していてもよい。)又は基【化2】(pは、1又は2を示す。R6AAは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、フェニル環上に置換基としてカルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基及び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基なる群より選ばれる基を有することのあるフェニル低級アルコキシ基、カルボキシ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、-OA1CONR11R12(A1は低級アルキレン基を示す。R11及びR12は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基又はピリジル低級アルキル基を示す。またR11及びR12は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜7員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、置換基として低級アルキル基が置換していてもよい。)、又は基-CONR7AAR8AA(R7AA及びR8AAは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、フェニル低級アルキル基、フェニル環上に置換基として低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、ハロゲン置換低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基及び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基なる群より選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基、フタルイミド低級アルキル基、テトラヒドロピラニルオキシ低級アルキル基、低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、水酸基置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基、シアノ低級アルキル基、フリル低級アルキル基又は基-A(CO)l-NR9R10(lは、0又は1を示す。Aは低級アルキレン基を示す。R9及びR10は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基又はフェニル基を示す。)を示す。)を示す。またR1及びR2AAは、これらが結合する窒素原子と共に基【化3】(ここで【化4】は、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を1〜2個有する5〜6員の不飽和複素環残基を示す。R30は、同一又は異なって、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基及び置換基として低級アルキル基を有することあるアミノカルボニル低級アルキル基を示す。uは0〜3の整数を示す。Wは-(CH2)s-基(sは2〜5の整数を示す)又は-CH=(CH2)t-基(tは0〜3の整数を示す)を示す。-(CH2)s-基及び-CH=(CH2)t-基中の炭素原子は、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又は-NH-基で置き換わってもよく、更に上記R30は-NH-基上に置換してもよい。)を形成してもよい。R3AAは、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び基NR31R32(R31及びR32は、同一又は異なって水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基又はフェニル低級アルコキシカルボニル基を示す。またR31及びR32は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5又は6員の飽和複素環を形成してもよい。該複素環上には、置換基として低級アルキル基が置換していてもよい。)なる群より選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基、シクロアルキル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキル基及び置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を有するベンゾイルアミノ置換フェニル基を示す。但し、R1が水素原子を示し、R7AAが低級アルキル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェニルを示し、R8AAが水素原子、低級アルキル基、フェニル低級アルキル基、水酸基置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基又は基-A(CO)l-NR9R10(Aは前記に同じ。lは1を、R9及びR10は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。)を示す場合、並びにR1及びR2AAが、これらが結合する窒素原子と共に基【化5】(ここで【化6】、u及びWは前記に同じ。R30は低級アルキル基を示す。)を形成する場合には、R3AAはフェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び基NR31R32(R31及びR32は、同一又は異なって水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基又はフェニル低級アルコキシカルボニル基を示す。)なる群より選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基であってはならない。〕で表されるアミド誘導体又はその塩。

IPC (28件)：

C07C237/40 ,  A61K 31/165 AEF ,  A61K 31/195 ABN ,  A61K 31/245 ADP ,  A61K 31/275 ABU ,  A61K 31/34 ACV ,  A61K 31/35 ACS ,  A61K 31/40 ADS ,  A61K 31/425 ACB ,  A61K 31/47 AAM ,  A61K 31/495 ACX ,  A61K 31/55 ACJ ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D277/48 ,  C07D295/06 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  C07D309/12 ,  C07D471/04 121 ,  C07D487/04 150 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 ,  C07D495/04 108

FI (29件)：

C07C237/40 ,  A61K 31/165 AEF ,  A61K 31/195 ABN ,  A61K 31/245 ADP ,  A61K 31/275 ABU ,  A61K 31/34 ACV ,  A61K 31/35 ACS ,  A61K 31/40 ADS ,  A61K 31/425 ACB ,  A61K 31/47 AAM ,  A61K 31/495 ACX ,  A61K 31/55 ACJ ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D277/48 ,  C07D295/06 Z ,  C07D295/18 A ,  C07D295/18 Z ,  C07D307/52 ,  C07D309/12 ,  C07D471/04 121 ,  C07D487/04 150 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105 A ,  C07D495/04 108