インドリン誘導体

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出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-342177
公開番号（公開出願番号）：特開平6-220015
出願日： 1993年12月01日
公開日（公表日）： 1994年08月09日
要約：

【要約】【目的】選択的な尿道筋収縮抑制作用を有し、血圧に対する影響の少ない排尿困難治療剤として有用な新規なインドリン誘導体およびその薬理学的に許容される塩を提供する。【構成】【化1】(Rは脂肪族アシル基、アルキル基、芳香族アシル基、フロイル基又はピリジルカルボニル基であり、R1はシアノ基又はカルバモイル基であり、R2はアルキル基)のインドリン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。例えば1-(3-ヒドロキシプロピル)-5-〔2-〔2-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ〕エチルアミノ〕プロピル〕インドリン-7-カルボキサミドであり、1-アセチル-5-(2-アミノプロピル)インドリン-7-カルボニトリルと、メタンスルホン酸 2-〔2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ〕エチルとを反応させた後、Boc化、脱アセチル化、水酸化アルカリ存在下過酸化水素での処理、3-ヒドロキシプロピル基の導入のための操作および脱Boc化を行うこと等によって製する。【化1】

請求項（抜粋）：

一般式【化1】(式中のRは置換基として1個ないしそれ以上のハロゲン原子,水酸基,低級アルコキシ基,カルボキシ基,低級アルコキシカルボニル基,シクロアルキル基またはアリール基を有していてもよく不飽和結合を有することもある脂肪族アシル基、ヒドロキシアルキル基、脂肪族アシルオキシアルキル基、置換基として低級アルコキシ基,カルボキシ基,低級アルコキシカルボニル基,アリール置換低級アルコキシカルボニル基,カルバモイル基,モノまたはジアルキル置換カルバモイル基またはシアノ基を有する低級アルキル基、置換基として1個ないしそれ以上のハロゲン原子を有していてもよい芳香族アシル基、フロイル基またはピリジルカルボニル基であり、R1はシアノ基またはカルバモイル基であり、R2は置換基として1個ないしそれ以上のハロゲン原子,シアノ基またはアリール基を有していてもよい低級アルキル基である)で表されるインドリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。

IPC (5件)：

C07D209/08 , A61K 31/40 ACV , A61K 31/44 ABV , C07D401/06 209 , C07D405/06 209

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