抗ウイルス剤としてのキノリンカルボキサミド | 特許情報

【要約】本発明は、抗菌剤として、特に、ヘルペス族のウイルスに対する薬剤として有用である式I:【化1】で表される化合物を提供する。

式I:【化1】[式中、Xは、 a) O、または b) S;Wは、 a) R2; b) NR7R8、 c) OR9、または d) SOiR9;R1は、 a) Cl、 b) F、 c) Br、 d) CN、または e) NO2;R2は、 a) (CH2CH2O)mR10、 b) het、ここに、該hetは炭素原子を介して結合し、 c) 部分的に不飽和であってもよく、所望により、NR7R8、R11、CN、SOiR9、またはhet、OR10、OC(=O)アリールもしくはNR7R8によってさらに置換されたOC2-4アルキルよりなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていてもよいC1-7アルキル、あるいは d) 部分的に不飽和であってもよく、所望により、R11、NR7R8、SOiR9、または所望によりR11、NR7R8、SOiR9によって置換されていてもよいC1-7アルキルによって置換されていてもよいC3-8シクロアルキル;R3は、 a) H、 b) ハロ、または c) 所望により、1ないし3個のハロによって置換されていてもよいC1-4アルキル、R4は、 a) H、 b) アリール、 c) het、 d) SO2NHR12、 e) CONHR12、 f) NR7R8、 g) NHCOR12、 h) NHSO2R12、 i) 所望により、-OHによって置換されていてもよいOC2-7アルキル、 j) 所望により、-OHによって置換されていてもよいSC2-7アルキル、または k) 部分的に不飽和であってもよく、所望により、N3、OR10、NR7R8、ハロ、SOiR9、OR13またはR11よりなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていてもよいC1-8アルキル;R5は、 a) H、 b) ハロ、 c) C≡CR14、 d) NR7R8、 e) SO2NHR12、 f) het、または g) 所望により、OHによって置換されていてもよいC1-7アルキル;R6は、 a) H、 b) ハロ、 c) SC1-7アルキル、 e) 所望により、1以上のハロまたはOHによって置換されていてもよいC1-7アルコキシ、または f) 部分的に不飽和であってもよく、所望により、ハロ、NR10R10、(CH2)nOR13、R11、またはhet、NR7R8もしくはSOiR9でさらに置換されたOC1-7アルキルによって置換されていてもよいC1-7アルキル、R7およびR8は、独立して、 a) H、 b) アリール、 c) 部分的に不飽和であってもよく、所望により、NR10R10、CONR10R10、R11、SOiR9、ハロよりなる群から選択される1以上の置換基によって置換されていてもよいC1-7アルキル;または d) R7およびR8はそれらが結合する窒素と一緒になって、hetを形成し;R9は、 a) アリール、 b) het、 c) C3-8シクロアルキル、または d) 部分的に不飽和であってもよく、所望により、OR10、Oアリール、het、アリール、NR10R10、CN、SH、SOiC1-6アルキル、SOiアリール、ハロまたはCONR10R10の1以上によって置換されていてもよいC1-7アルキル;R10は、 a) H、または b) 所望により、OHによって置換されていてもよいC1-7アルキル;R11は、 a) OR10、 b) Ohet、 c) Oアリール、 d) CO2R10、 e) het、 f) アリール、または g) CN;R12は、 a) H、 b) het、 c) アリール、 d) C3-8シクロアルキル、または e) 所望により、NR7R8または R11によって置換されていてもよいC1-7アルキル;R13は、 a) (P=O)(OH)2、 b) (P=O)(C1-7アルコキシ)2、 c) CO(CH2)nCON(CH3)(CH2)nSO3-M+、 d) アミノ酸、 e) C(=O)アリール、 f) 所望により、NR10R10によって置換されていてもよいC(=O)C1-6アルキル、または g) CO(CH2)nCO2H;R14は、 a) het、 b) (CH2)nOR13、または c) R11、hetでさらに置換されていてもよいOC1-7アルキル、NR7R8またはSOiR9よりなる群から選択される1以上の置換基によって置換されたC1-7アルキル;アリールは、フェニル基、または少なくとも1つの環が芳香族性であるオルト縮合二環炭素環基であり;hetは、酸素、硫黄および窒素よりなる群から選択される1、2または3個のヘテロ原子を有する四-(4)、五-(5)、六-(6)もしくは七-(7)員の飽和または不飽和のヘテロ環であり、それは、所望により、ベンゼン環またはいずれかの二環へテロ環基に縮合していてもよく;ここに、いずれのアリールも、所望により、ハロ、OH、CF3、C1-6アルコキシ、および1ないし3個のSR10、NR10R10、OR10またはCO2R10によってさらに置換されていてもよいC1-6アルキルよりなる群から選択される1以上の置換基で置換されていてもよく; ここに、いずれのhetも、所望により、ハロ、OH、CF3、C1-6アルコキシ、オキソ、オキシン、および1ないし3個のSR10、NR10R10、OR10またはCO2R10によってさらに置換されていてもよいC1-6アルキルよりなる群から選択される1以上の置換基で置換されていてもよく;iは、0、1または2;mは、1、2または3;nは、1、2、3、4、5または6;およびMは、ナトリウム、カリウムまたはリチウム;但し、XがOの場合;R1はCl、Br、FまたはCNではなく;R2は、所望により、R15によって置換されていてもよいC1-7アルキル;R3は、H、メチルまたはハロ;R4は、H、CONH(C1-7アルキル)、NR16R17、あるいは所望によりOR10、CN、COOHまたはNR16R17によって置換されていてもよいC1-7アルキル;R5は、H、ハロ、SO2NHR10、NR16R17、または所望によりOR10によって置換されていてもよいC1-7アルキル;R6は、H、ハロ、C1-7アルコキシ、または所望によりOR10、CO2R10またはNR16R17によって置換されていてもよいC1-7アルキル; R15は、NR16R17、OR10、CNまたはCO2R10;およびR16およびR17は、独立して、HもしくはC1-7アルキル;またはNR16R17は、それらが結合する窒素と一緒になってピロリジン、ピペリジン、モルホリンまたはピペラジンのごとき5-または6-員環を形成する]で表される化合物またはその医薬上許容される塩。

C07D215/56 , A61K 31/407 , A61K 31/47 , A61K 31/4709 , A61K 31/5377 , A61K 31/538 , A61K 31/553 , A61K 31/554 , A61K 31/661 , A61P 31/22 , A61P 43/00 111 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D491/08

4C031PA02 , 4C031PA03 , 4C050AA03 , 4C050BB04 , 4C050CC16 , 4C050DD10 , 4C050EE02 , 4C050GG01 , 4C050HH04 , 4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063BB03 , 4C063BB08 , 4C063CC14 , 4C063CC54 , 4C063CC78 , 4C063CC95 , 4C063DD02 , 4C063DD03 , 4C063DD10 , 4C063DD14 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC28 , 4C086BC73 , 4C086BC74 , 4C086BC75 , 4C086BC91 , 4C086CB22 , 4C086DA34 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC20