特許
J-GLOBAL ID:200903033513792884
ジェム状ビスホスホン酸の生成方法
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
谷 義一 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-557883
公開番号(公開出願番号):特表2003-522181
出願日: 2001年02月01日
公開日(公表日): 2003年07月22日
要約:
【要約】本発明はジェム状ビスホスホン酸を生成するための新しい方法に関する。この方法は、3ハロゲン化リンと、反応物質及び溶媒としてのリン酸、酸受容体及び溶媒としての塩基を用いてビスリン酸化を行うものである。本発明は次の一般式のジェミナルビスホスホン酸を生成する方法に関する。【化1】式中、Qが酸素、-NR4-、イオウ、セレン、又は単結合であり、m+nが0〜約5の整数であり、Zがピリジン、ピリダジン、ピリミジン、及びピラジンから成る群から選択される環であり、R1が独立して水素、置換型又は非置換型アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシレート、1〜約6個の炭素原子を有する置換型又は非置換型アルキル(飽和又は不飽和)、置換型又は非置換型アリール、又は置換型又は非置換型ベンジルであり、各R2が独立した水素、又は1〜約4個の炭素原子を有する置換型又は非置換型アルキル(飽和又は不飽和)であり、R3が水素、1〜約6個の炭素原子を有する置換型又は非置換型アルキル(飽和又は不飽和)、置換型及び非置換型アリール、置換型及び非置換型ベンジル、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボニル、アルコキシ、ニトロ、アミド、アミノ、置換型アミノ、カルボキシレート、及びこれらの組み合せから成る群から選択される1以上の置換基であり、R4が水素、1〜約4個の炭素原子を有する置換型アルキル(飽和又は不飽和)、又はアシルである。
請求項(抜粋):
次式のジェム状ビスホスホン酸を生成する方法であって、 【化1】式中Qが酸素、-NR4-、イオウ、セレン、又は単結合であり、m+nが0〜約5の整数であり、Zがピリジン、ピリダジン、ピリミジン、及びピラジンから成る群から選択される環であり、R1が独立して水素、置換型又は非置換型アミノ、アミド、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシレート、1〜約6個の炭素原子を有する置換型又は非置換型アルキル(飽和又は不飽和)、置換型又は非置換型アリール、又は置換型又は非置換型ベンジルであり、各R2が独立して水素、又は1〜約4個の炭素原子を有する置換型又は非置換型アルキル(飽和又は不飽和)であり、R3が水素、1〜約6個の炭素原子を有する置換型又は非置換型アルキル(飽和又は不飽和)、置換型及び非置換型アリール、置換型及び非置換型ベンジル、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボニル、アルコキシ、ニトロ、アミド、アミノ、置換型アミノ、カルボキシレート、及びこれらの組み合せから成る群から選択される1以上の置換基であり、R4が水素、1〜約4個の炭素原子を有する置換型アルキル(飽和又は不飽和)、又はアシルであり、前記方法が、 (a)アミノカルボン酸を供給する工程、 (b)アミノカルボン酸をリン酸に溶解する工程、及び (c)工程(b)の溶液を塩基の存在下で3ハロゲン化リンと反応させる工程を含むことを特徴とする方法。
IPC (2件):
FI (2件):
C07F 9/58 Z
, C07F 9/38 E
Fターム (6件):
4H050AA02
, 4H050AB27
, 4H050WA15
, 4H050WA23
, 4H050WA24
, 4H050WA26
引用特許:
審査官引用 (4件)
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特開平2-056492
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特開平4-342596
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特開昭61-109794
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