特許

J-GLOBAL ID：200903033527926727

ピロリデンメチル誘導体およびそれらの製造法

発明者： ドーリア,ジヤンフエデリコ ,  イセタ,アンナ・マリア ,  チボーラ,マルチエリーノ ,  フオルナジエロ,マリア・キアーラ ,  フエラーリ,マリオ ,  トリツイオ,ドメニコ
出願人/特許権者： フアルマシア・エツセ・ピー・アー
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-517125
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507090
出願日： 1994年12月02日
公開日（公表日）： 1996年07月30日
要約：

【要約】下記一般式(I):[式中、条件に従って、R1は、水素、フェニル、C1〜C20アルキルまたはC2〜C20アルケニル(該アルキルおよびアルケニル基は未置換であるか、または独立してハロゲン、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、アリールおよびアリールオキシから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい。)を表し;R2は、水素、C1〜C6アルキル、シアノ、カルボキシまたは(C1〜C6アルコキシ)カルボニルを表し;R3は、ハロゲン、ヒドロキシまたは未置換もしくはフェニルで置換されたC1〜C11アルコキシを表し;R4は、水素、C1〜C6アルキルまたはフェニルを表し;R5およびR6の各々は、独立して水素、C2〜C20アルカノイル、C3〜C20アルケノイル、フェニル、C1〜C20アルキルまたはC2〜C20アルケニル(該アルカノイル、アルケノイル、アルキルおよびアルケニル基は未置換であるか、または独立してハロゲン、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、カルボキシ、(C1〜C6アルコキシ)カルボニル、(C3〜C4アルケニル)カルバモイル、アラルキルカルバモイル、アリールカルバモイルおよび-CONRcRd(RcおよびRdの各々は、独立して水素またはC1〜C6アルキルであるか、RcおよびRdが結合している窒素原子と一緒になってモルホリノまたはピペリジノ環を形成する。)から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい。)を表し;あるいはR4、R5およびR6のうちの2個が一緒になってC4〜C12ポリメチレン鎖(該鎖は未置換であるか、またはC1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニルもしくはC1〜C12アルキリデン基で置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルおよびアルキリデン基は、未置換であるか、またはハロゲン、C1〜C6アルコキシ、ヒトドロキシ、シアノ、カルボキシ、(C1〜C6アルコキシ)カルボニル、アリールオキシおよびアリールから選択される置換基で置換されていてもよい。)を形成し、残りの一つが水素またはC1〜C12アルキルである]であらわされ、免疫調節活性を有する、新規および公知の5-〔(2H-ピロール-2-イリデン)メチル〕-2,2’-ビ-1H-ピロール誘導体および薬剤的に許容されうるそれらの塩が開示されている。

請求項（抜粋）：

下記式(I):[式中、R1は、水素、フェニル、C1〜C20アルキルまたはC2〜C20アルケニル(該アルキルおよびアルケニル基は未置換であるか、または独立してハロゲン、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、アリールおよびアリールオキシから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい。)を表し;R2は、水素、C1〜C6アルキル、シアノ、カルボキシまたは(C1〜C6アルコキシ)カルボニルを表し;R3は、ハロゲン、ヒドロキシまたは未置換もしくはフェニルで置換されたC1〜C11アルコキシを表し;R4は、水素、C1〜C6アルキルまたはフェニルを表し;R5およびR6の各々は、独立して水素、C2〜C20アルカノイル、C3〜C20アルケノイル、フェニル、C1〜C20アルキルまたはC2〜C20アルケニル(該アルカノイル、アルケノイル、アルキルおよびアルケニル基は未置換であるか、または独立してハロゲン、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、カルボキシ、(C1〜C6アルコキシ)カルボニル、(C3〜C4アルケニル)カルバモイル、アラルキルカルバモイル、アリールカルバモイルおよび-CONRcRd(RcおよびRdの各々は、独立して水素またはC1〜C6アルキルであるか、RcおよびRdが結合している窒素原子と一緒になってモルホリノまたはピペリジノ環を形成する。)から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい。)を表し;あるいはR4、R5およびR6のうちの2個が一緒になってC4〜C12ポリメチレン鎖(この鎖は未置換であるか、またはC1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニルもしくはC1〜C12アルキリデン基で置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルおよびアルキリデン基は、未置換であるか、またはハロゲン、C1〜C6アルコキシ、ヒトドロキシ、シアノ、カルボキシ、(C1〜C6アルコキシ)カルボニル、アリールオキシおよびアリールから選択される置換基で置換されていてもよい。)を形成し、残りの一つが水素またはC1〜C12アルキルである。ただし、R3がメトキシであり、かつR1、R2、R4およびR5が水素である場合は、R6が水素、n-ノニルまたはn-ウンデシル以外であり;R3がメトキシであり、かつR1、R2、R4およびR6が水素である場合は、R5がn-ウンデシル以外であり;R3がメトキシであり、かつR1およびR2が水素であって、R4およびR6がメチルである場合は、R5が水素またはエチル以外であり;R3がメトキシであり、かつR1、R2およびR5が水素である場合は、R4およびR6が一緒になってα-エチル-ノナメチレンまたはα-ブチル-ヘプタメチレン鎖以外であり;R3がメトキシであり、かつR6がメチルであって、R1、R2およびR4が水素である場合は、R5がn-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチルまたはn-ウンデシル以外であり;R3がメトキシであり、かつR1、R2およびR4が水素である場合は、R5およびR6が一緒になってα-ブチル-ヘプタメチレン鎖以外であり、あるいは、R5がメチルの場合R6はn-ペンチル以外であり、あるいは、R5がエチルの場合R6はn-ブチル以外であり;R3がヒドロキシであり、かつR1、R2およびR4が水素であって、R6がメチルである場合は、R5がn-ペンチル以外であり;R3がメトキシであり、かつR1およびR2が水素であってR6がメチルである場合は、R4およびR5が一緒になってα-メチル-テトラメチレンまたはβ-メチル-テトラメチレン鎖以外であり、あるいはR4がn-プロピルの場合R5は-ヘプチル以外である。]を有する5-〔(2H-ピロール-2-イリデン)メチル〕-2,2’-ビ-1H-ピロール誘導体または薬剤的に許容されうるその塩。

IPC (4件)：

C07D207/44 ,  A61K 31/40 ABC ,  C07D207/34 ,  C07D207/36

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開昭61-280429