特許

J-GLOBAL ID：200903033681421549

3′-および3′′-O-デスメチルアベルメクチン化合物の誘導体

発明者： ブルース オー.リン ,  ヘルムート ムロツイク
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 岡部 正夫 (外6名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-105494
公開番号（公開出願番号）：特開平5-070476
出願日： 1991年05月10日
公開日（公表日）： 1993年03月23日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 図示の構造式で表わされる、13-オレアンドロースサッカリド基の一方又は双方が、3′-または3′′-メトキシの脱メチル体であるアベルメクチン誘導体化合物、その製法および該化合物の有効量を投与することによる動植物寄生虫の駆除法、その目的で使用される該化合物を含有する組成物。例えば次の化合物がある。3′′-O-デスメチル-3′′、4′′-ジ-O-アセチルアベルメクチンB1a/B1b;3′′-O-デスメチルアベルメクチンB1a/B1b3′′、4′′-O-炭酸エステル;3′′-O-デスメチル-4′′-O-スクシノイルアベルメクチンB1a/B1b;4′′-O-アセチルグリシル-3′′-O-デスメチルアベルメクチンB1a/B1b;【効果】 上記化合物は強力な駆虫剤且つ抗寄生虫剤である。

請求項（抜粋）：

式:【化1】(式中、22、23-位の破線は22、23-位に単結合または二重結合が存在することを示し、R1 は、該破線が22、23-単結合を示すときだけ存在し;nは0または1であり;R1 は水素、ヒドロキシ、または23-オキソ基であり;R2 はα-分枝C3 -C8 アルキル、アルケニル、アルコキシアルキルまたはアルキルチオアルキル;C5 -C8 シクロアルキルC1 -C4 アルキル基、C3-C8 シクロアルキルまたはC5 -C8 シクロアルケニル(各々は所望によりメチレン、1個以上のC1 -C4 アルキル基またはハロゲンで置換されることができる);または3〜6員の酸素または硫黄含有複素環(飽和であるかまたは完全にまたは部分的に不飽和であることができ、1個以上のC1 -C4 アルキル基またはハロゲン原子で置換されることができる)であり;R3 は水素、メチル、低級アルカノイル、低級アルコキシカルボニル、またはトリ(低級アルキル)シリルであり;R4 とR5 は独立的に水素、メチル、低級アルカノイル、ベンゾイル、低級アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイル、N、N-ジ(低級アルキル)カルバモイル、または低級アルコキシ低級アルキルであり、ただし、R4 とR5 の両者は、R6 がヒドロキシ以外のときだけ水素であり、R4 とR5 の両者は同時にメチルではなく;破線がR6 への単結合を示すときは、R6 はヒドロキシ、アミノ、N-低級アルキルアミノ、N、N-ジ(低級アルキル)アミノ、低級アルカノイルアミノ、N-低級アルカノイル-N-低級アルキルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、トリ(低級アルキル)シリルオキシ、カルバモイルオキシ、N-低級アルキルカルバモイルオキシ、N、N-ジ(低級アルキル)カルバモイルオキシ、低級アルコキシメトキシ、低級アルカノイルオキシ、または置換低級アルカノイルオキシたとえばスクシノイルオキシ、アセチルグリシルオキシであり;また、破線がR6 への二重結合を示すときは、R6 はオキソ、セミカルバゾノ、低級アルカノイルヒドラゾノ、ベンゾイルヒドラゾノ、低級アルキル置換ベンゾイルヒドラゾノ、またはp-トルエンスルホニルヒドラゾノである)を有する化合物。

IPC (3件)：

C07H 17/08 ,  A61K 31/71 AFJ ,  C07D493/22