酸化窒素合成酵素活性を有するアミジン誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-506814
公開番号（公開出願番号）：特表平9-501918
出願日： 1994年08月12日
公開日（公表日）： 1997年02月25日
要約：

【要約】式(I)〔式中、Dはフェニル、ピリジニルまたはO、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜4個を有する5員複素環式芳香環であり、これら3つの基し場合によりC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、ハロゲンおよびC1〜6パーフルオロアルキルから選択される基1つ以上で置換されているか;またはC1〜6パーフルオロアルキルであり;R1は水素、C1〜6アルキルまたはハロゲンであり;R2は-X(CH2)nZCONR3R4、-X(CH2)nNHCO(CH2)sNR3R4、-X(CH2)pNR3R4、-X(CH2)nNHCOR5または-(CH2)qNHC(NH)R6であり;そしてX、Z、R3、R4、R5、R6、n、s、pおよびqは明細書において定義するものである〕の化合物、並びにその調製方法、およびそれらを含有する組成物を記載する。式(I)の化合物は酸化窒素合成酵素阻害作用を有する。

請求項（抜粋）：

下記式I: 〔式中、Dはフェニル、ピリジニルまたはO、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜4個を有する5員複素環式芳香環であり、これら3つの基は場合によりC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、ハロゲンおよびC1〜6パーフルオロアルキルから選択される基1つ以上で置換されているか;またはC1〜6パーフルオロアルキルであり; R1は水素、C1〜6アルキルまたはハロゲンであり; R2は-X(CH2)nZCONR3R4、-X(CH2)nNHCO(CH2)sNR3R4、-X(CH2)pNR3R4、-X(CH2)nNHCOR5または-(CH2)qNHC(NH)R6であり; R3およびR4は独立して、水素、C1〜6アルキル、-(CH2)rA、-(CH2)mOAまたは-CH(CH3)(CH2)tAであるか; または、-NR3R4は一緒になって1-インダニル、ピペロニルアミノ、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニルであるか;またはC1〜6アルキルで場合により4置換されたピペラジニルであり; R5はC1〜6アルキル、C1〜6パーフルオロアルキル、-(CH2)rAまたは-O(CH2)wAであり; Aはフェニル、ピリジニル、ピリミジニルまたはO、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜4個を有する5員の複素環式芳香環であり、これら4つの基はC1〜6アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノおよびトリフルオロメチルから選択される基1つ以上で場合により置換されており; R6はフェニル、ピリジニルまたはO、SおよびNから選択されるヘテロ原子1〜4個を有する5員複素環式芳香環であり、これら3つの基は場合によりC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、ハロゲンおよびC1〜6パーフルオロアルキルから選択される基1つ以上で置換されているか;またはC1〜6パーフルオロアルキルであり; nおよびrは独立して0〜6の整数であり; pおよびwは独立して1〜5の整数であり; mは2〜5の整数であり; qおよびtは独立して0〜5の整数であり; sは1〜3の整数であり; XはOまたは結合であり; ZはO、NR7または結合であり; R7は水素またはC1〜6アルキルであるが; ただし、 (a)Dがヘテロ原子を有する場合は、そのヘテロ原子を介して式Iの化合物の残りの部分に結合していることはなく; (b)R2が-X(CH2)nZCONR3R4であり、XおよびZの何れも結合ではない場合は、nは2〜6の整数であり; (c)R2が-X(CH2)nNHCO(CH2)sNR3R4または-X(CH2)nNHCOR5であり、Xが0である場合は、nは2〜6の整数であり; (d)R2が-X(CH2)pNR3R4であり、Xが0である場合は、pは2〜5の整数であり; (e)R2が-(CH2)qNHC(NH)R6であり、R1が水素であり、Dがフェニルであり、そしてR6がフェニルである場合は、qは0ではなく; (f)R2が-(CH2)qNHC(NH)R6であり、R1が水素であり、DおよびR6が2-クロロフェニルである場合は、qは0ではなく; (g)R2が-(CH2)qNHC(NH)R6であり、R1が水素であり、DおよびR6が3-ピリジニルである場合は、qは0ではなく;そして、 (h)R2が-(CH2)qNHC(NH)R6であり、R1が水素であり、DおよびR6が4-ピリジニルである場合は、qは0ではない〕の化合物または薬学的に許容されるその塩。

IPC (19件)：

C07C257/18 , A61K 31/155 ABC , A61K 31/155 ADR , A61K 31/155 ADZ , A61K 31/34 AAB , A61K 31/38 ABE , A61K 31/40 AED , A61K 31/44 ADP , A61K 31/47 ABN , A61K 31/505 ACJ , C07D207/337 , C07D295/14 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D409/12 207 , C07D409/12 213 , C07D409/12 217 , C07D409/12 239 , C07D409/12 307

FI (19件)：

C07C257/18 , A61K 31/155 ABC , A61K 31/155 ADR , A61K 31/155 ADZ , A61K 31/34 AAB , A61K 31/38 ABE , A61K 31/40 AED , A61K 31/44 ADP , A61K 31/47 ABN , A61K 31/505 ACJ , C07D207/337 , C07D295/14 Z , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D409/12 207 , C07D409/12 213 , C07D409/12 217 , C07D409/12 239 , C07D409/12 307

引用特許：

審査官引用 (12件)

特表平7-502512
特表平6-506220
特表平5-500219

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