3,3-ビアリールピペリジン及び2,2-ビアリールモルホリン誘導体 | 特許情報

【要約】本発明は、式(I)化合物[式中、Z1、Z2、X、Q、R1、R2及びR3は明細書中で定義した通りである]、このような化合物を含有する薬剤組成物、神経学的障害及び胃腸障害を治療するためのこのような化合物の使用に関する。【化1】

式I:【化1】で示される化合物又はこのような化合物の製薬的に受容される塩、上記式中、 R1は水素、(C0-C8)アルコキシ-(C1-C8)アルキル-(この場合、炭素原子の総数は8以下である)、アリール、アリール-(C1-C8)アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-(C1-C8)アルキル-、複素環、複素環-(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル-、又は(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C8)アルキル[これらにおいて、前記アリールと、前記アリール-(C1-C8)アルキル-のアリール部分とはフェニル及びナフチルから独立的に選択され、前記ヘテロアリールと、前記ヘテロアリール-(C1-C8)アルキル-のヘテロアリール部分とはピラジニル、ベンゾフラニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチエニル、イソベンゾフリル、ピラゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、プリニル、カルバゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、キナゾリニル、ピリダジニル、ピラジニル、シンノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、キサンチニル、ヒポキサンチニル、プテリジニル、5-アザシチジニル、5-アザウラシリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、トリアゾリル、チエニル、イミダゾリル、ピリジニル及びピリミジニルから独立的に選択される;前記複素環と、前記複素環-(C1-C8)アルキル-の複素環部分は飽和又は不飽和非芳香族単環系又は二環系から選択され、前記単環系は4〜7個の環炭素原子を含有し、これらの環炭素原子のうちの1〜3個はO、N又はSによって任意に置換されうる、そして前記二環系は7〜12個の環炭素原子を含有し、これらの環炭素原子のうちの1〜4個はO、N又はSによって任意に置換されうる;R1のアリール、ヘテロアリール又は複素環部分のいずれも、ハロ(即ち、クロロ、フルオロ、ブロモ又はヨード)、1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子によって置換されてもよい(C1-C6)アルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、アセチル、アミノ、シアノ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルアミノ及び[(C1-C6)アルキル]2アミノから独立的に選択される1〜3個の置換基によって、好ましくは1個若しくは2個の置換基によって任意に置換されうる;R1のアルキル部分(例えば、アルキル、アルコキシ又はアルキルアミノ基のアルキル部分)のいずれも1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子によって任意に置換されうる; R2は水素、アリール、ヘテロアリール、複素環、SO2R4、COR4、CONR5R6、COOR4又はC(OH)R5R6であり、これらにおいて、R4、R5及びR6の各々はR1が上記で定義されたように個々に定義されるか、又はR5とR6とは、それらの両方が結合する炭素若しくは窒素と共に、O、N及びSから独立的に選択される0〜3個のヘテロ原子を含有する三員〜七員飽和環を形成する、前記アリール、ヘテロアリール及び複素環は、前記用語はR1の定義において上記で定義された通りに定義される、R2のアリール、ヘテロアリール及び複素環部分のいずれもハロ(即ち、クロロ、フルオロ、ブロモ又はヨード)、1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子によって置換されてもよい(C1-C6)アルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、アセチル、アミノ、シアノ、ニトロ、1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子によって置換されてもよい(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルアミノ及び[(C1-C6)アルキル]2アミノから独立的に選択される1〜3個の置換基によって、好ましくは1個若しくは2個の置換基によって任意に置換されうる; R3はヒドロキシ、-NHSO2R7、-C(OH)R7R8、-OC(=O)R7、フッ素又は-CONHR7であり、これらにおいてR7とR8とは同じ又は異なるものであり、水素、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ及び総炭素数4以下の(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキルから選択され、R7及びR8のアルキル部分のいずれも1〜7個(好ましくは0〜4個)のフッ素原子によって任意に置換されうる; Qは酸素又はCH2であり; XはCH又はNであり; Z1とZ2とは水素、ハロ及び(C1-C5)アルキルから独立的に選択される;但し、式Iの複素環部分又はヘテロアリール部分のいずれにおいても、2個の隣接環酸素原子は存在せず、環窒素原子又は環硫黄原子のいずれに隣接する環酸素原子も存在しない。

C07D211/22 , A61K 31/4439 , A61K 31/451 , A61K 31/4535 , A61K 31/4545 , A61K 31/506 , A61K 31/5375 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 1/12 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 15/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 25/30 , A61P 25/32 , A61P 29/00 , A61P 37/00 , A61P 37/06 , C07D211/34 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/10 , C07D413/04

4C054AA02 , 4C054BB01 , 4C054CC01 , 4C054DD01 , 4C054EE05 , 4C054EE25 , 4C054EE30 , 4C054FF01 , 4C056AA02 , 4C056AB01 , 4C056AC03 , 4C056AD01 , 4C056AE01 , 4C056AF05 , 4C056EA07 , 4C056EB01 , 4C056EC02 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB06 , 4C063CC11 , 4C063CC29 , 4C063CC92 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BB02 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC48 , 4C086BC73 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA69 , 4C086ZA71 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB08 , 4C086ZB13 , 4C086ZC39

出願人引用 (2件)

薬学雑誌, 1974, Vol.94, No.11, p.1489-1490
Chimika.Chronica,New Series, 1989, Vol.18, p.59-70