特許
J-GLOBAL ID:200903034333242521

保護化2’-デオキシシチジン誘導体の製造法

発明者:
出願人/特許権者:
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-098230
公開番号(公開出願番号):特開2002-255991
出願日: 2001年03月30日
公開日(公表日): 2002年09月11日
要約:
【要約】【課題】 従来法の欠点を解消した、ハロゲン溶媒を使用することなく、効率的に保護化2’-デオキシシチジン誘導体を大量製造する方法を提供すること。【解決手段】 特定の反応条件でジトリチル体の生成を抑えること、ベンゾイル2’-デオキシシチジン誘導体の貧溶媒であり、かつ、保護化2’-デオキシシチジン誘導体の良溶媒である特定溶媒を用いて晶析する。【効果】 高純度の保護化2’-デオキシシチジン誘導体を簡易かつ工業的規模で実施できる。
請求項(抜粋):
一般式〔1〕[化1]【化1】(式中、R1は、水素原子またはメチル基を表す。)で表されるベンゾイル2’-デオキシシチジン誘導体1当量に対し、一般式〔2〕[化2]【化2】(式中、R2、R3はそれぞれ独立して水素原子またはメトキシ基を表し、Xは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子を表す。)で表されるトリチルハライドを0.6当量から1.0当量の範囲で反応させた後、得られた反応混合物にベンゾイル2’-デオキシシチジン誘導体の貧溶媒であり、かつ、保護化2’-デオキシシチジン誘導体の良溶媒である溶媒を添加し、未反応のベンゾイル2’-デオキシシチジン誘導体を晶析して除去することを特徴とする、一般式〔3〕[化3]【化3】(式中、R1、R2,R3は、前記と同義である。)で表される保護化2’-デオキシシチジン誘導体の製造方法。
Fターム (2件):
4C057LL17 ,  4C057LL19

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