エポシロン誘導体ならびにその合成および使用

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-555904
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518504
出願日： 1999年06月21日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】本発明は、式I【化1】〔式中、(i)R2は不存在または酸素である;“a”は1重または2重結合であり得る;“b”は不存在または1重結合であり得る;および“c”は不存在または1重結合であり得るが、ただしR2が酸素の場合、“b”および“c”の両方は1重結合であり、“a”は1重結合である;R2が不存在である場合、“b”および“c”は不存在であり、“a”は2重結合である;および“a”が2重結合である場合、R2、“b”および“c”は不存在である;R3は水素;低級アルキル、特にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル;-CH=CH2;-C=CH;-CH2F;-CH2Cl;-CH2-OH;-CH2-O-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-O-CH3;および-CH2-S-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-S-CH3からなる群から選択される基;R4およびR5は、独立して水素、メチルまたは保護基から選択され、好ましくは水素である;そしてR1は明細書に定義の通りである〕により示されるエポシロンアナログ、または塩形成基が存在する場合、式Iの化合物の塩に関する。本発明の更なる態様は、エポシロンEの合成に関する。これらの化合物は、とりわけ、微小管解重合化阻害活性を示し、例えば、増殖性疾患に対して有用である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、波線は結合“a”がcisまたはtrans形で存在することを示す;(i)R2は不存在または酸素である;“a”は1重または2重結合であり得る;“b”は不存在または1重結合であり得る;および“c”は不存在または1重結合であり得るが、ただしR2が酸素の場合、“b”および“c”の両方は1重結合であり、“a”は1重結合である;R2が不存在である場合、“b”および“c”は不存在であり、“a”は2重結合である;および“a”が2重結合である場合、R2、“b”および“c”は不存在である;R3は水素;低級アルキル、特にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル;-CH=CH2;-C=CH;-CH2F;-CH2Cl;-CH2-OH;-CH2-O-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-O-CH3;および-CH2-S-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-S-CH3からなる群から選択される基;R4およびR5は、独立して水素、メチルまたは保護基から選択され、好ましくは水素である;そしてR1は以下の構造式から選択される:【化2】(式中、RおよびR'は低級アルキル、R'はヒドロキシメチルまたはフルオロメチルおよびRは水素またはメチルである);(ii)および、R3が低級アルキル、特にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル;-CH=CH2;-C=CH;-CH2F;-CH2Cl;-CH2-OH;-CH2-O-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-O-CH3;または-CH2-S-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-S-CH3であり、R1以外の他の記号が上記で定義の意味である場合、R1はまた以下の構造式から選択される基であり得る:【化3】;または、R3が、メチル以外の上記(ii)におけるR3で定義の意味である場合、R1はまた式【化4】の基でもあり得る(iii)および、R3が水素;低級アルキル、特にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル;-CH=CH2;-C=CH;-CH2F;-CH2Cl;-CH2-OH;-CH2-O-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-O-CH3;または-CH2-S-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-S-CH3であり、R2が酸素、“b”および“c”が各々1重結合および“a”が1重結合である場合、R1はまた以下の部分式であり得る:【化5】(iv)および、R3がメチル以外の低級アルキル、特にエチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル;または好ましくは-CH=CH2;-C=CH;-CH2F;-CH2Cl;-CH2-OH;-CH2-O-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-O-CH3;または-CH2-S-(C1-C6-アルキル)、特に-CH2-S-CH3;および、R1以外の他の記号が上記(i)で定義のものである場合、R1はまた式【化6】の部分であり得る〕により示される化合物;または塩形成基が存在する場合、式Iの化合物の塩。

IPC (7件)：

C07D417/06 , A61K 31/4178 , A61K 31/427 , A61K 31/4427 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D493/04 111

FI (7件)：

C07D417/06 , A61K 31/4178 , A61K 31/427 , A61K 31/4427 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D493/04 111

Fターム (29件)：

4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063CC80 , 4C063DD62 , 4C063EE01 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC12 , 4C071EE02 , 4C071FF18 , 4C071GG02 , 4C071HH09 , 4C071JJ04 , 4C071JJ05 , 4C071KK11 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC82 , 4C086CA02 , 4C086GA02 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26

引用文献：

審査官引用 (5件)

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