特許
J-GLOBAL ID：200903034661231375
抗リウマチ作用を有する縮合4-アミノピリジン
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
矢野 敏雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-502401
公開番号（公開出願番号）：特表平8-511787
出願日： 1994年06月10日
公開日（公表日）： 1996年12月10日
要約：
【要約】抗リウマチ剤である、式I:[式中、A又はBの一方は、Nを表し、他方は、N又はC-R3を表し;R1は水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、カルボキシアルケニル、アルコキシカルボニルアルケニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシ、ハロゲン化されたアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルカノイルアミノ又はカルバモイルアルケニルを表し;R2は水素、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ又はフェノキシを表し;R3は水素又はアルキルを表し;R4は水素、ハロゲン、アルコキシカルボニル、シアノ、ベンジルオキシカルボニル、アルカノイル、ベンゾイル、アルキル、カルボキシ、アルキルチオ又はカルバモイルを表し;R5は水素又はアルキルを表し;R9は水素又はアルキルを表し;R10は、OR6で置換された、かつ場合よっては更に置換されたフェニル、ピリジル又はピリミジニルを表し、ここで、R6は水素、アルキル、アルコキシカルボニル又はカルバモイル、脂環式炭化水素、フェニル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル又はピリジルを表すか、又はR10がフェニルを表す場合には、OR6はモノサッカライド基又はジサッカライド基を表す]の化合物及びその薬物学的に認容性の塩。これら化合物を含有する組成物及びその製法も示されている。
請求項（抜粋）：
式I:[式中、A又はBの一方は、Nを表し、他方は、C-R3を表し;R1は、水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル基、ヒドロキシ、カルボキシC2〜C4-アルケニル基、C2〜C6-アルコキシカルボニルC2〜C4-アルケニル基、ヒドロキシC1〜C6-アルキル基、カルボキシC1〜C4-アルキル基、C2〜C6-アルコキシカルボニルC1〜C4-アルキル基、C1〜C6-アルコキシ基、ハロゲン化されたC1〜C6-アルキル基、カルボキシ基、C2〜C6-アルコキシカルボニル基、C1〜C6-アルカノイルアミノ基又はカルバモイルC2〜C4-アルケニル基を表し;R2は、水素、C1〜C6-アルキル基、ハロゲン、C1〜C6-アルコキシ基、ヒドロキシ、C1〜C6-アルカノイルオキシ基(これは、C1〜C6-アルカノイルオキシ基で置換されていてよい)又はフェノキシ基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)を表し;R3は、水素又はC1〜C4-アルキル基を表し;R4は、水素、ハロゲン、C2〜C7-アルコキシカルボニル基、シアノ、ベンジルオキシカルボニル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)、C1〜C6-アルカノイル基、ベンゾイル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)、C1〜C6-アルキル基{場合により1個以上のヒドロキシ基で、又は式-NRxRyのアミノ基(ここで、Rx及びRyは、独立して、水素又はC1〜C4-アルキル基を表すか、又はRxとRyは、これらに結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する)により置換されている}、カルボキシ基、C1〜C6-アルキルチオ基又は式-CONRaRbのカルバモイル基{ここで、Ra及びRbは、独立して、水素、C1〜C6-アルキル基(場合により式-NRcRdのアミノ基で置換され、ここで、Rc及びRdは、独立して水素又はC1〜C4-アルキル基を表すか、又はRcとRdはこれらに結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する)を表すか、又はRaとRbは、これらに結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する}を表し;R5は、水素又はC1〜C4-アルキル基を表し;R9は、水素又はC1〜C4-アルキル基を表し;R10は、式1、2又は3の基:を表し、ここで、R6は、水素、C1〜C6-アルキル基{場合により1個以上の次の基:ヒドロキシ、式-NR12R13のアミノ基(ここで、R12及びR13は、独立して、水素又はC1〜C4-アルキル基を表すか、又はR12とR13は、それらに結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する)、C2〜C7-アルコキシカルボニル基又は式CONR14R15のカルバモイル基(ここで、R14及びR15は、独立して、水素又はC1〜C6-アルキル基を表すか、又はR14とR15は、それらに結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する)により置換されている}、C3〜C12-脂環式炭化水素基、フェニル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)、C3〜C6-シクロアルキルC1〜C4-アルキル基又はアリールアルキル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)、ピリジル基(場合により1個以上の次の基:C1〜C4-アルキル基、C1〜C4-アルコキシ基、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されている)を表すか;又はR10が式(1)の基を表す場合には、OR6は、モノサッカライド基又はジサッカライド基(場合によリ、1以上の次の方法:酸化;酸化に引き続くエステル化;エステル化又はアセタール化により誘導体化された)を表し;R7及びR8は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1〜C6-アルキル基、カルボキシ基、C1〜C6-アルコキシ基又はC2〜C7-アルコキシカルボニル基を表す;但し、第1の場合:R1が水素、ハロゲン、C1〜C6-アルキル基、ヒドロキシ、カルボキシC2〜C4-アルケニル基、C2〜C6-アルコキシカルボニルC2〜C4-アルケニル基、ヒドロキシC1〜C6-アルキル基、カルボキシC1〜C4-アルキル基、C2〜C6-アルコキシカルボニルC1〜C4-アルキル基、C1〜C6-アルコキシ基、ハロゲン化されたC1〜C6-アルキル基、カルボキシ基、C2〜C6-アルコキシカルボニル基又はC1〜C6-アルカノイルアミノ基を表し;R2が水素、ハロゲン、C1〜C6-アルコキシ基、ヒドロキシ、C1〜C6-アルカノイルオキシ基又はフェノキシ基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)を表し;R4が水素、ハロゲン、C2〜C7-アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)、C1〜C6-アルカノイル基、ベンゾイル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)、カルバモイル、C1〜C6-アルキル基、カルボキシ基、C1〜C6-ヒドロキシアルキル基又はC1〜C6-アルキルチオ基を表し;R5が水素又はC1〜C4-アルキル基を表し;R10が式(1)の基:を表し、ここで、R6が水素、C1〜C6-アルキル基{場合により1個以上の次の基:ヒドロキシ、ハロゲン、式-NR12R13のアミノ基(ここで、R12及びR13は独立して、水素又はC1〜C4-アルキル基を表すか、又はR12とR13は、それらに結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する)により置換されている}、C3〜C12-脂環式炭化水素基、フェニル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)、C3〜C6-シクロアルキルC1〜C4-アルキル基又はベンジル基(場合によりC1〜C4-アルキル基、ハロゲン又はC1〜C4-アルコキシ基で置換されている)を表し;R7が水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1〜C6-アルキル基、カルボキシ基、又はC1〜C6-アルコキシ基を表し;R8が水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1〜C6-アルキル基又はC1〜C6-アルコキシ基を表し;R9が水素又はC1〜C4-アルキル基を表し、BがNを表す場合には、Aは、CR3(ここでR3は水素又はC1〜C4-アルキル基である)以外のものであり、第2の場合:AがNを表し、BがCHを表し、R1がハロゲン又はハロゲン化されたC1〜C6-アルキル基を表し、R2、R4、R5及びR9がそれぞれ水素を表す場合には、R10は、4-ヒドロキシフェニル以外のものである]の化合物及び薬物学的に認容性のその塩。
IPC (8件)：
C07D471/04 114
, A61K 31/435 ABE
, A61K 31/445 ABG
, A61K 31/495
, A61K 31/535
, A61K 31/70
, C07D471/04 113
, C07H 15/203
C07D471/04 114 A
, A61K 31/435 ABE
, A61K 31/445 ABG
, A61K 31/495
, A61K 31/535
, A61K 31/70
, C07D471/04 113
, C07H 15/203
