特許

J-GLOBAL ID：200903034900701745

腫瘍性病変を抑制する化合物の同定方法

発明者： リファット パムック ,  ゲアリー エイ ピアッザ ,  ダブリュー ジョセフ トンプソン
出願人/特許権者： セル パスウェイズ インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 中村 稔 (外6名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-189615
公開番号（公開出願番号）：特開2000-028601
出願日： 1998年05月29日
公開日（公表日）： 2000年01月28日
要約：

【要約】【課題】哺乳動物の腫瘍症の治療に有用な化合物を同定する方法を提供すること。【解決手段】化合物のホスホジエステラーゼ阻害活性を、COX阻害活性と一緒に測定する。培養された腫瘍細胞への影響を含む成長抑制及びアポトーシスも測定する。ホスホジエステラーゼ阻害、成長抑制、アポトーシス誘導を示す化合物は、実質的なプロスタグランジン阻害活性は示さないが、腫瘍症の治療には望ましい。

請求項（抜粋）：

腫瘍症を治療する潜在能力を有する化合物の同定方法であって、腫瘍性細胞を約200μMと200pMの間の濃度の評価されるべき化合物を用いて処理し、処理細胞におけるcGMPの細胞間の量を測定し、かつ、処理細胞におけるcAMPの細胞間の量を測定することによって、化合物のcGMP特異性PDE阻害活性を測定し、処理細胞におけるcGMP/cAMPの比と比較した未処理腫瘍性細胞におけるcGMP/cAMPの比が、約3倍又はそれ以上に増加した化合物が、cGMP特異性PDE阻害活性を有し、かつ腫瘍症治療の潜在能力を有するものとすることを特徴とする、当該化合物の同定方法。

IPC (4件)：

G01N 33/15 ,  A61K 45/00 ADU ,  C12N 9/99 ,  G01N 33/50

FI (4件)：

G01N 33/15 Z ,  A61K 45/00 ADU ,  C12N 9/99 ,  G01N 33/50 Z