特許

J-GLOBAL ID：200903034910298795

四環式誘導体、製造方法および用途

発明者： ドーガン,アラン クロード マリー
出願人/特許権者： ラボラトワール、グラクソ、ウェルカム、ソシエテ、アノニム
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-519339
公開番号（公開出願番号）：特表平9-508113
出願日： 1995年01月19日
公開日（公表日）： 1997年08月19日
要約：

【要約】下記式(I)の化合物並びにその塩および溶媒和物(上記式中:R0は水素、ハロゲンまたはC1-6アルキルを表し、R1は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロC1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-3アルキル、アリールC1-3アルキルまたはヘテロアリールC1-3アルキルを表し、R2はベンゼン、チオフェン、フランおよびピリジンから選択される場合により置換された単環式芳香族環、またはベンゼン環炭素原子の1つによって分子の残りに結合される場合により置換された二環式環(縮合環Aは飽和されているかまたは一部もしくは全部不飽和である5または6員環であって、炭素原子並びに場合により酸素、イオウおよび窒素から選択される1または2つのヘテロ原子からなる)を表し、およびR3は水素またはC1-3アルキルを表すか、あるいはR1およびR3は一緒になって3または4員アルキルまたはアルケニル鎖を表す)。式(I)の化合物はサイクリックグアノシン3′,5′-一リン酸特異性ホスホジエステラーゼ(cGMP特異性PDE)の強力な選択的阻害剤であり、心血管系障害の治療を含めてこのような阻害が有益である様々な治療分野で有用性を有する。

請求項（抜粋）：

下記式(I)の化合物並びにその塩および溶媒和物。(上記式中: R0は水素、ハロゲンまたはC1-6アルキルを表し、 R1は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロC1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-3アルキル、アリールC1-3アルキルまたはヘテロアリールC1-3アルキルを表し、 R2はベンゼン、チオフェン、フランおよびピリジンから選択される場合により置換された単環式芳香族環、またはベンゼン環炭素原子の1つによって分子の残りに結合される場合により置換された二環式環(縮合環Aは飽和されているかまたは一部もしくは全部不飽和である5または6員環であって、炭素原子並びに場合により酸素、イオウおよび窒素から選択される1または2つのヘテロ原子からなる)を表し、および R3は水素またはC1-3アルキルを表すか、あるいはR1およびR3は一緒になって3または4員アルキルまたはアルケニル鎖を表す)

IPC (12件)：

C07D471/14 102 ,  A61K 31/495 ABE ,  A61K 31/495 ABF ,  A61K 31/495 ABL ,  A61K 31/495 ABM ,  A61K 31/495 ABN ,  A61K 31/495 ABS ,  A61K 31/495 ABU ,  A61K 31/495 ABX ,  A61K 31/495 ACD ,  A61K 31/495 ACR ,  A61K 31/495 ACV

FI (12件)：

C07D471/14 102 ,  A61K 31/495 ABE ,  A61K 31/495 ABF ,  A61K 31/495 ABL ,  A61K 31/495 ABM ,  A61K 31/495 ABN ,  A61K 31/495 ABS ,  A61K 31/495 ABU ,  A61K 31/495 ABX ,  A61K 31/495 ACD ,  A61K 31/495 ACR ,  A61K 31/495 ACV