特許

J-GLOBAL ID：200903034939754420

改良された溶解速度を持つネファゾドンの塩

発明者： ヘマント エヌ ジョシー ,  テリー ディ ウィルソン ,  ジャティン エム パテル
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 斉藤 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-281241
公開番号（公開出願番号）：特開平8-208480
出願日： 1995年10月30日
公開日（公表日）： 1996年08月13日
要約：

【要約】【課題】 抗うつ剤であるネファゾドンは、そのpKaは6.4であり、ヒト腸管内(pH5〜7)での溶解速度が遅く、その為にその生体内利用率が悪いと考えられている。【解決手段】 ネファゾドンのL-リンゴ酸塩、L-酒石酸塩、及びメタンスルホン酸塩は、ネファゾドンのその他の塩と比較して、水、及びTHAM緩衝液に対して有意な、より速い固有の溶解速度を示した。より高いpHでのより速い溶解速度は、腸管内でのより良好な溶解性、及び吸収性を示唆しているものと考えられ、経口剤としての生体内利用率が改善されるものと考えられる。

請求項（抜粋）：

ネファゾドンの塩であって、水に対する溶解速度が、約0.04から0.08mg/分/cm2 であるL-リンゴ酸塩、L-酒石酸塩、及びメタンスルホン酸塩よりなる群より選ばれたネファゾドンの塩。

IPC (4件)：

A61K 31/495 AAK ,  A61K 47/12 ,  A61K 47/20 ,  C07D249/12 504

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特開昭57-159774
  
• 特開昭60-036469
  
• ヘリコバクターにより惹起された疾病を処置するための置換アゾロン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-518613   出願人：ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ