ピリジン化合物およびその医薬用途 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】以下の式【化1】(ここで各記号は本明細書中で定義される通りである)の化合物およびその製薬的に許容され得る塩。本発明の化合物(I)およびその製薬的に許容され得る塩は、一酸化窒素(NO)産生に対して強い阻害活性を有し、ヒトおよび動物においてNOS(一酸化窒素合成酵素)が媒介する疾患(例えば、成人呼吸窮迫症候群、心筋炎、滑膜炎、敗血症性ショック、インスリン依存性糖尿病、潰瘍性大腸炎、脳梗塞、慢性関節リウマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、全身性エリテマトーデス、臓器移植による拒絶反応、喘息、痛み、潰瘍など)の予防および/または治療に有用である。

以下の式の化合物またはその製薬的に許容され得る塩【化1】〔ここでR1およびR2は同一であるかまたは異なり、それぞれが、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ、低級ハロアルキル、ヒドロキシ(低級)アルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、モノもしくはジ(低級)アルキルアミノ、保護されたヒドロキシ、または保護されたヒドロキシによって置換された低級アルキルであり;Xは、単結合であるか、または【化2】(ここでR4は水素もしくはアシルである)からなる群から選択される式の基であり;環Aは複素環またはアリーレンであって、該複素環およびアリーレンは、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、および適当な置換基(単数または複数)によって置換されていてもよいグアニジノからなる群から選択される適当な置換基(単数または複数)で置換されていてもよく;そしてR3は、【化3】(ここでR5は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキルチオ、適当な置換基(単数または複数)で置換されていてもよいアミノ、または芳香族複素環式基である)からなる群から選択される式の基であるか、またはR3が【化4】である場合、【化5】は、【化6】からなる群から選択される二環式基を形成してもよく(ここで、該二環式基は低級アルキルおよびアリールからなる群から選択される適当な置換基(単数または複数)で置換されていてもよい)、R6およびR7は同一であるかまたは異なり、それぞれが、水素、低級アルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アシル、または適当な置換基(単数または複数)で置換されていてもよいアミジノであり、そしてR8はチアゾリニルまたはピリジルである〕。

C07D213/36 , A61K 31/427 , A61K 31/4409 , A61K 31/4418 , A61K 31/4439 , A61K 31/455 , A61K 31/4709 , A61K 31/506 , A61K 31/517 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 5/50 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 21/00 , A61P 29/00 101 , A61P 29/02 , A61P 37/02 , A61P 43/00 111 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/85 , C07D401/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12

4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA08 , 4C055BA28 , 4C055BA42 , 4C055BB04 , 4C055BB10 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA05 , 4C055CA13 , 4C055CA42 , 4C055CA51 , 4C055CA52 , 4C055CA57 , 4C055CA59 , 4C055CB01 , 4C055CB02 , 4C055DA01 , 4C055DA05 , 4C055DA06 , 4C055DA16 , 4C055DA52 , 4C055DB01 , 4C055DB02 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB04 , 4C063BB09 , 4C063CC12 , 4C063CC14 , 4C063CC25 , 4C063CC26 , 4C063CC29 , 4C063CC31 , 4C063CC52 , 4C063CC62 , 4C063CC92 , 4C063DD03 , 4C063DD12 , 4C063DD51 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC28 , 4C086BC38 , 4C086BC39 , 4C086BC42 , 4C086BC46 , 4C086BC67 , 4C086BC69 , 4C086BC70 , 4C086BC82 , 4C086BC84 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA08 , 4C086ZA39 , 4C086ZA51 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB07 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZC02 , 4C086ZC35