特許

J-GLOBAL ID：200903035431955842

胃運動性の3-もしくは4-置換4-(アミノメチル)-ピペリジン誘導体の二環式ベンズアミド

発明者： ボスマン,ジヤン-ポール・ルネ・マリー・アンドレ ,  ド・クレイン,ミシエル・アナ・ジヨゼフ ,  スルキン,ミシエル
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-508125
公開番号（公開出願番号）：特表2002-508000
出願日： 1998年07月07日
公開日（公表日）： 2002年03月12日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の化合物、それらの立体化学的異性型、それらのN-オキシド型、またはそれらの薬物学的に許容しうる酸付加塩に関する。式中、R1およびR2は、一緒になって、二価の基における水素原子1もしくは2個がC1-6アルキルにより置換されてもよい、式の二価の基を形成し;R3は水素もしくはハロであり;R4は水素もしくはC1-6アルキルであり;R5は水素もしくはC1-6アルキルであり;Lは、C3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルカノンもしくはC2-6アルケニルであるか、あるいは、Lは、式-Alk-R6-、Alk-X-R7、-Alk-Y-C(=O)-R9または-Alk-Y-C(=O)-NR11R12[式中、各Alkは、C1-12アルカンジイルであり;そしてR6は、水素、シアノ、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルカノン、または複素環式環系であり;R7は、水素、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、または複素環式環系であり;Xは、O,S,SO2もしくはNR8であり;該R8は、水素もしくはC1-6アルキルであり;R9は、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルキルオキシもしくはヒドロキシであり;Yは、NR10か、または直接結合であり;該R10は、水素もしくはC1-6アルキルであり;R11およびR12は、各々独立して、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルであるか、あるいは、窒素原子と合体されたR11およびR12は、場合によっては置換されるピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルもしくは4-モルホリニル環を形成してもよい]の基である。該生成物、該生成物を含有する製剤の製造方法、ならびに、特に胃からの排出の障害に関連する症状を治療するための、医薬としてのそれらの使用が開示される。

請求項（抜粋）：

式 (I) 式中、 R1およびR2は、一緒になって、式の二価の基を形成し、ここにおいて、該二価の基では、水素原子1もしくは2個は、C1-6アルキルにより置換されてもよく、 R3は、水素もしくはハロであり; R4は、水素もしくはC1-6アルキルであり; R5は、水素もしくはC1-6アルキルであり; Lは、C3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルカノンもしくはC2-6アルケニルであるか、 あるいは、 Lは、式[式中、各Alkは、C1-12アルカンジイルであり;そして R6は、水素、ヒドロキシ、シアノ、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C3-6シクロアルキル、C5-6シクロアルカノン、またはHet1であり; R7は、水素、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、またはHet2であり; Xは、O,S,SO2もしくはNR8であり;該R8は、水素もしくはC1-6アルキルであり; R9は、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルキルオキシもしくはヒドロキシであり; Yは、NR10か、または直接結合であり;該R10は、水素もしくはC1-6アルキルであり; R11およびR12は、各々独立して、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキルであるか、あるいは、 R11およびR12を担持している窒素原子と合体されたR11およびR12は、場合によってはC1-6アルキル、アミノ、またはモノもしくはジ(C1-6アルキル)アミノにより置換されている両ピロリジニルもしくはピペリジニル環を形成してもよいか、あるいは、R11およびR12を担持している窒素と合体された該R11およびR12は、場合によってはC1-6アルキルにより置換されている両ピペラジニルもしくは4-モルホリニル基を形成してもよく;そして Het1およびHet2は、各々独立して、フラン;C1-6アルキルもしくはハロにより置換されるフラン;テトラヒドロフラン;C1-6アルキルにより置換されるテトラヒドロフラン;ジオキソラン;C1-6アルキルにより置換されるジオキソラン;ジオキサン;C1-6アルキルにより置換されるジオキサン;テトラヒドロピラン;C1-6アルキルにより置換されるテトラヒドロピラン;ピロリジニル;各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノもしくはC1-6アルキルから選ばれる置換基1もしくは2個により置換されるピロリジニル;ピリジニル;各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-6アルキルから選ばれる置換基1もしくは2個により置換されるピリジニル;ピリミジニル;各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、アミノおよびモノおよびジ(C1-6アルキル)アミノから選ばれる置換基1もしくは2個により置換されるピリミジニル;ピリダジニル;各々独立して、ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルもしくはハロから選ばれる置換基1もしくは2個により置換されるピリダジニル;ピラジニル;各々独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、アミノ、モノ-およびジ(C1-6アルキル)アミノ、およびC1-6アルキルオキシカルボニルから選ばれる置換基1もしくは2個により置換されるピラジニル、から選ばれ、 また、Het1は、式の基であってもよく、 また、Het1およびHet2は、各々独立して、式の基から選ばれてもよく、 R13およびR14は、各々独立して、水素もしくはC1-4アルキルである]の基である、の化合物、それらの立体化学的異性型、それらのN-オキシド型、またはそれらの薬物学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩。

IPC (10件)：

C07D405/12 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/453 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/501 ,  A61P 1/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/14

FI (10件)：

C07D405/12 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/453 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/501 ,  A61P 1/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/14

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭63-264467
  
• 特開平2-289566
  

引用文献：

審査官引用 (1件)

• スペイン発明特許第2103675号公報(ES 2103675 A1)