4,5,6及び7-インドール及びインドリン誘導体、その製造方法及びその使用方法 | 特許情報

【要約】本発明は、式(I)で表わされる置換された4,5,6及び7-インドール又はインドリン誘導体{式中、Aは式(IIA)、(IIB)、(IIC)(式中、X,U、Y,R3 〜R12、Z,W,n及びmは上記に定義した通りである。)である。}に関する。この化合物は有効なセロトニン再取り込み阻害剤であり、そして5-HT1Aレセプター拮抗活性を有する。

式(I)【化1】{式中、 WはN、C、CH又はCOHであり、点線は任意の結合を示し、 Aは式(IIA)【化2】 [式中、XはCR1A、CHR1A、N、NR1B、O又はSであり、この際R1Aは R3 〜R9 に関して以下に定義される通りであり、そしてR1BはR10に関して以下に定義される通りであり、 YはCR2A、CHR2A、N、NR2B、O又はSであり、この際R2AはR3 〜 R9 に関して以下に定義される通りであり、そしてR2BはR10に関して以下に定義される通りであり、点線は任意の結合を示し、但しX及びYは同時にO又はSではない。] で表わされる残基であるか、又は Aは式(IIB)【化3】 [式中、XはCR1A、CHR1A、N、NR1B、O又はSであり、この際R1Aは R3 〜R9 に関して以下に定義される通りであり、そしてR1BはR10に関して以下に定義される通りであり、 UはC,CH、又はNであり、そして点線は任意の結合を示す。] で表わされる残基であるか、又は Aは式(IIC)【化4】 [式中、UはC,CH、又はNであり、 YはCR2A、CHR2A、N、NR2B、O又はSであり、この際R2AはR3 〜 R9 に関して以下に定義される通りであり、そしてR2BはR10に関して以下に定義される通りであり、点線は任意の結合を示す。] で表わされる残基であり、 nは0,1,2,3,4,又は5であり、mは0,1,2,3,4,又は5であり、 ZはCH2 、O、S、CO、SO又はSO2 であり、但しnが0である場合、 ZはCH2 であり、 R3 -R9 及びR11-R12は独立して水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1- 6 アル(キ/ケニ/キニ)ル、C1-6 アルコキシ、C1-6 アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシカルボニル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ)ル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ)ル-C1-6 アル( キ/ケニ/キニ)ル、C1-6 アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、ハロゲン置換されたフェニルカルボニル、トリフルオルメチル、トリフルオルメチルスルホニルオキシ、C1-6 アルキルスルホニル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれるか及び(又は)、 R3 -R9 から選ばれた2個の隣接基は一緒になってメチレンジオキシ基を形成してよいか、及び(又は) 2個の隣接基R7 -R9 は一緒になって、メチル基1個又はそれ以上で置換されていてよいシクロペンチル環又はシクロヘキシル環を形成してよいか、及び (又は) R3 -R9 のうちの1個は選択的に基-NR13R14(式中、R13はR10に関して以下に定義される通りであり、R14は水素、C1-6 アル(キ/ケニ/キニ) ル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ)ル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ)ル-C 1-6 アル(キ/ケニ/キニ)ル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1- 6 アルキル又はヘテロアリール-C1-6 アルキルである。)であり、 R10は水素、C1-6 アル(キ/ケニ/キニ)ル、C3-8 シクロ(キ/ケニ)ル、C3-8 シルロアル(キ/ケニ)ル-C1-6 アル(キ/ケニ/キニ)ル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6 アルキル又はヘテロアリール- C1-6 アルキル、アシル、チオアシル、C1-6 アルキルスルホニル、トリフルオルメチルスルホニル、アリールスルホニル又はヘテロアリールスルホニルであるか、又は R15VCO-(式中、VはO又はSであり、R15はC1-6 アル(キ/ケニ/ キニ)ル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ)ル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ )ル-C1-6 アル(キ/ケニ/キニ)ル、アリール又はヘテロアリールである。)であるか、又は基R16R17NCO-又はR16R17NCS-(式中、R16及びR17は独立して水素、C1-6 アル(キ/ケニ/キニ)ル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ)ル、C3-8 シクロアル(キ/ケニ)ル-C1-6 アル(キ/ケニ/キニ)ル、ヘテロアリール又はアリールから選択されるか又はR16及びR17はこれらが結合するN-原子と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル又はペルヒドロアゼピン基を形成する。)である。}で表わされる置換された4,5,6及び7-インドール及びインドリン誘導体又はその酸付加塩。

C07D209/14 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/496 , A61P 25/14 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 43/00 114 , C07D209/16 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063BB09 , 4C063CC11 , 4C063CC22 , 4C063CC51 , 4C063CC76 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC50 , 4C086BC68 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA05 , 4C086ZA12 , 4C086ZA18 , 4C086ZC14 , 4C086ZC41 , 4C086ZC42 , 4C204BB01 , 4C204BB09 , 4C204CB03 , 4C204DB01 , 4C204DB14 , 4C204EB01 , 4C204EB02 , 4C204FB01 , 4C204GB01 , 4C204GB32