特許

J-GLOBAL ID：200903035599262508

新規置換アザ環式またはアザ二環式化合物

発明者： オーレセン、プレベン・ホウルベルグ
出願人/特許権者： ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-512338
公開番号（公開出願番号）：特表平11-512444
出願日： 1996年09月20日
公開日（公表日）： 1999年10月26日
要約：

【要約】本発明は治療上有効な複素環式化合物、それらの製造方法および該化合物を含む医薬組成物に関する。該新規化合物は、ニコチン性コリン作動系の機能不全に関する中枢神経系疾患を治療するのに有用である。

請求項（抜粋）：

1.式Ia、IbおよびIc[式中、xは1、2、3、4または5であり;かつnは1、2または3であり;かつmは1、2または3であり;かつpは0、1または2であり;かつsは0、1または2であり;かつtは0、1または2であり;かつuは0、1または2であり;かつRは水素またはC1-6-アルキルであり;かつR1は水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C1-6-ポリフルオロアルキル、C2-6-アルコキシアルキル、C2-6-アルキルチオアルキル、またはC2-6-アルキルアミノアルキルである]で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。 2.RがHまたはC1-3-アルキルである請求項1記載の化合物。 3.xが2、3または4である請求項1または2のいずれか1項に記載の化合物。 4.n、mおよびpが各々2、1および0、または2、2および0、または3、1および0である請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物。 5.s、tおよびuが各々1、1および0、または1、2および0、または1、2および0である請求項1から4のいずれか1項に記載の化合物。 6.請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩であって:(Z)-3-アセチルメチレン-1-アザ二環式[2.2.2]オクタン、(E)-3-アセチルメチレン-1-アザ二環式[2.2.2]オクタン、(Z)-3-アセチルメチレン-1-アザ二環式[2.2.1]ヘプタン、(E)-3-アセチルメチレン-1-アザ二環式[2.2.1]ヘプタン、(Z)-3-プロピオニルメチレン-1-アザ二環式[2.2.1]ヘプタン、(E)-3-プロピオニルメチレン-1-アザ二環式[2.2.1]ヘプタン、(Z)-3-プロピオニルメチレン-1-アザ環式[2.2.2]オクタン、(E)-3-プロピオニルメチレン-1-アザ環式[2.2.2]オクタン、より選択される化合物。 7.請求項1に記載の化合物の製造方法であって; a)R、x、n、m、p、s、tおよびuが前記で定義した意味を有する、以下の式IIa、IIbまたはIIcから選択される化合物:を、R2、R3、R4、R5およびR6が独立して直鎖または分枝のC1-6アルキルであり、かつR1が前記で定義した意味を有する式IIIのリンイリドまたは式IVで示されるホスホネート:と反応させて、式Ia、IbまたはIcの化合物を得ることを特徴とする製造方法;または b)式IIa、IIbまたはIIcの化合物を、R1が前記で定義した意味を有する式Vで示される化合物:と反応させ、続いて脱水して、一般式Ia、IbまたはIcの化合物を得ることを特徴とする製造方法。 8.薬学的に許容される担体または希釈剤と共に、有効成分として請求項1ないし6のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。 9.薬学的に許容される担体または希釈剤と共に、有効量の請求項1ないし6のいずれか1項に記載の化合物を含む、ムスカリン性ニコチン性系の機能不全に関する中枢神経系疾患を治療するのに適した医薬組成物。 10.経口投与単位または非経口投与単位の形態である請求項8または9のいずれか1項に記載の医薬組成物。 11.該投与単位が、約1ないし100mgの請求項1ないし6のいずれか1項に記載の化合物を含む、請求項9に記載の医薬組成物。 12.有効量の請求項1ないし6のいずれか1項に記載の化合物を対象に投与することを特徴とする、かかる治療を必要とする対象において、ニコチン性コリン作動系の機能不全に関する中枢神経系疾患を治療する方法。 13.請求項1ないし6のいずれか1項に記載の医薬組成物を対象に投与することを特徴とする、かかる治療を必要とする対象において、ニコチン性コリン作動系の機能不全に関する中枢神経系疾患を治療する方法。 14.ニコチン性コリン作動系の機能不全に関する中枢神経系疾患の治療用薬剤の製造のために、請求項1ないし6のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。

IPC (10件)：

C07D205/06 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 625 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/395 602 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/435 608 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

FI (11件)：

C07D205/06 ,  A61K 31/00 601 C ,  A61K 31/00 625 B ,  A61K 31/00 626 N ,  A61K 31/00 626 F ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/395 602 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/435 608 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08