特許
J-GLOBAL ID:200903035636792512

新規カンプトテシン類似化合物、それらの製造方法、及びそれらを含有する医薬組成物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 津国 肇 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-348947
公開番号(公開出願番号):特開2001-151776
出願日: 2000年11月16日
公開日(公表日): 2001年06月05日
要約:
【要約】【課題】 新規カンプトテシン類似化合物の提供【解決手段】 式(I):【化15】〔式中、nは、0、1又は2であり、R1、R2、R3、R4及びR5は、それぞれ他から独立して、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基などから選ばれるか、あるいは隣接する二つの基R2、R3、R4及びR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、基-O-(CH2)t-O-(ここで、tは、1〜3の整数である)を形成し、R60、R70n、R80及びR90は、それぞれ他から独立して、水素原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基などを表し、R61、R71n、R81及びR91は、それぞれ他から独立して、水素原子、アルキル基、アルケニル基などを表すが、R60、R61、R70n、R71n、R80、R81、R90及びR91は、すべてが水素を表すことはない。〕で示される化合物。
請求項(抜粋):
式(I):【化1】〔式中、nは、0、1又は2であり、R1、R2、R3、R4及びR5は、それぞれ他から独立して、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ペルハロアルキル基、(C3〜C11)シクロアルキル基、(C3〜C11)シクロアルキル-アルキル基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、アルコキシカルボニル基、アシルオキシ基、カルボキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノカルボニル基(場合により窒素原子において1又は2個のアルキル基で置換されている)、並びに基-(CH2)p-NRaRb及び-O-C(O)-N-RaRb(ここで、pは、0〜6の整数であり、Ra及びRbは、それぞれ他から独立して、水素原子、アルキル基、(C3〜C11)シクロアルキル基、(C3〜C11)シクロアルキル-アルキル基、アシル基、場合により置換されたアリール基、若しくは場合により置換されたアリールアルキル基を表すか、又はRa及びRbは、それらが結合している窒素原子とともに、ピロリル、ピペリジニル若しくはピペラジニル基を形成して、これらの環状基のそれぞれは、場合により置換されていてもよい)から選ばれるか、あるいは隣接する二つの基R2、R3、R4及びR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、基-O-(CH2)t-O-(ここで、tは、1〜3の整数である)を形成し、R60、R70n、R80及びR90は、それぞれ他から独立して、水素原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基、又は基-O-(CO)-X若しくは-O-(CO)-NXW(ここで、X及びWは、それぞれ他から独立して、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、(C3〜C11)シクロアルキル基、(C3〜C11)シクロアルキル-アルキル基、場合により置換されたアリール基、又は場合により置換されたアリールアルキル基を表す)を表し、R61、R71n、R81及びR91は、それぞれ他から独立して、水素原子、アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表すか、あるいは隣接する炭素原子において対になり、一緒になって結合若しくはオキシラン基を形成するか、あるいは、二つのジェミナル基(R60とR61)及び/又は(R70nとR71n)及び/又は(R80とR81)及び/又は(R90とR91)は、一緒になってオキソ基若しくは基-O-(CH2)t1-O-(ここで、t1は、1〜3の整数である)を形成するが、但し、R60、R61、R70n、R71n、R80、R81、R90及びR91が、すべて水素を表すことはなく、ここで、用語「アルキル」は、1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖を意味し、用語「アルケニル」は、2〜6個の炭素原子を有し、かつ1〜3個の二重結合を含む直鎖又は分枝鎖を意味し、用語「アルキニル」は、2〜6個の炭素原子を有し、かつ1〜3個の三重結合を含む直鎖又は分枝鎖を意味し、用語「アルコキシ」は、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖状のアルキルオキシ基を意味し、用語「アシル」は、1〜6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝鎖状のアルキルカルボニル基を意味し、用語「アリール」は、フェニル又はナフチル基を意味し、アリール又はアリールアルキル基に関連して用いられるときの用語「置換された」は、問題の基が、1個若しくはそれ以上のハロゲン原子、並びに/又は、基アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び/若しくはアミノ(場合により1個若しくは2個のアルキル基で置換されている)で置換されていることを意味し、ピロリル、ピペリジニル又はピペラジニル基に関連して用いられるときの用語「置換された」は、問題の基が、1個若しくはそれ以上のアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ及び/又はアリールオキシアルキル基で置換されていることを意味するものと理解される。〕で示される化合物、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの付加塩。
IPC (4件):
C07D471/14 101 ,  A61K 31/4745 ,  A61P 35/00 ,  C07D491/22
FI (4件):
C07D471/14 101 ,  A61K 31/4745 ,  A61P 35/00 ,  C07D491/22

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