特許

J-GLOBAL ID：200903035661136034

環状ペプチドおよびその製造方法

発明者： 上松 仁 ,  千葉 裕之 ,  金戸 玲 ,  太田 敏晴 ,  中山 清
出願人/特許権者： メルシャン株式会社 ,  第一製薬株式会社
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1995000611
公開番号（公開出願番号）：WO1995-026978
出願日： 1995年03月30日
公開日（公表日）： 1995年10月12日
要約：

【要約】式で示され、R5、R6およびR7は、それぞれ独立してそれらが結合するα-アミノ酸単位と一緒になって適当なα-アミノ酸残基を表し、Q1はNR4または酸素原子を表し、Q2は置換されていてもよい連結基を表すで示される環状テトラペプチドまたは対応するデプシペプチドおよびその塩。前記ペプチドまたはデプシペプチドは抗真菌活性を示し、感染症の処置に有用である。

請求項（抜粋）：

次式(I)で示される環状ペプチドおよびその塩:式中の置換基の定義は次の通りである; R1、R2、およびR3は相互に独立して、 水素原子、 炭素数1〜18の直鎖状または分枝鎖状アルキル基、 ヒドロキシル基、または 炭素数1〜6の直鎖状または分枝鎖状低級アルコキシル基を意味する;R5は式-(CH2)m-R51で表される置換基を意味し、ここでmは0〜4の整数を意味し、R51は次の定義を有する: 水素原子、 アルキル基、 アミノ基、 アシルアミノ基、 アルキルアミノ基、 ジアルキルアミノ基 トリアルキルアンモニウム基、 ヒドロキシル基、 アルコキシル基、 メルカプト基、 アルキルメルカプト基、 カルボキシル基、 アルコキシカルボニル基、 モノアルキルアミノカルボニル基、 ジアルキルアミノカルボニル基、 カルバモイル基、 -PO3H、 -PO2O-Alk、 -SO3H、 -SO3-Alk、 グアニジル基、 フェニル基、 ピロリジノ基、 ピペリジノ基、 イミダゾリル基、または インドール基、 (アルキルおよびAlkは、それぞれ炭素数1〜6の直鎖状または分枝鎖状アルキルを意味し、アシルは炭素数1〜6の直鎖状または分枝鎖状アルキル-カルボニルを意味する)さらに、R5とR1がそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になってピロリジン環を形成することがある;R6は式-(CH2)n-R61で表される置換基を意味し、ここでnは0〜4の整数を意味し、R61は次の定義を有する: 水素原子、 アルキル基、 アミノ基、 アシルアミノ基、 アルキルアミノ基、 ジアルキルアミノ基 トリアルキルアンモニウム基、 ヒドロキシル基、 アルコキシル基、 メルカプト基、 アルキルメルカプト基、 カルボキシル基、 アルコキシカルボニル基、 モノアルキルアミノカルボニル基、 ジアルキルアミノカルボニル基、 カルバモイル基、 -PO3H、 -PO2O-Alk、 -SO3H、 -SO3-Alk、 グアニジル基、 フェニル基、 ピロリジノ基、 ピペリジノ基、 イミダゾリル基、または インドール基、 (アルキルおよびAlkならびにアシルは、それぞれ前記の意味を有する)さらにR6とR2がそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になってピロリジン環を形成することがある;R7は式-(CH2)p-R71で表される置換基を意味し、ここでpは0〜4の整数を意味し、R71は次の定義を有する: 水素原子、 アルキル基、 アミノ基、 アシルアミノ基、 アルキルアミノ基、 ジアルキルアミノ基 トリアルキルアンモニウム基、 ヒドロキシル基、 アルコキシル基、 メルカプト基、 アルキルメルカプト基、 カルボキシル基、 アルコキシカルボニル基、 モノアルキルアミノカルボニル基、 ジアルキルアミノカルボニル基、 カルバモイル基、 -PO3H、 -PO2O-Alk、 -SO3H、 -SO3-Alk、 グアニジル基、 フェニル基、 ピロリジノ基、 ピペリジノ基、 イミダゾリル基、または インドール基、 (アルキルおよびAlkならびにアシルは、それぞれ前記の意味を有する)さらにR7とR3がそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になってピロリジン環を形成することがある;Q1は酸素原子またはNR4を意味し、ここでR4は 水素原子、 炭素数1〜18の直鎖状または分枝鎖状アルキル基、 ヒドロキシル基、または 炭素数1〜6の直鎖状または分枝鎖状のアルコキシル基を意味する:Q2はの連結基であって、その左端がカルボニル基に結合することを意味する、 ここでqおよびrは相互に独立して1〜5の整数を意味し、Q21、Q22、Q23、Q24、Q25およびQ26は、相互に独立して、1個または複数個の置換基を意味し、それらはいずれかの炭素原子の1個または複数個(1種もしくは数種)に結合し、そして該置換基が 水素原子、ハロゲン原子、 炭素数1〜18の直鎖状または分枝鎖状アルキル基、 炭素数1〜6の直鎖状または分枝鎖状のアルコキシル基、または式-(CH2)s-Y1-(CH2)t-Y2-CH3で表される基を意味し、ここで Y1およびY2は相互に独立して CH2、CHR11、CR12R13、CHOH、CO、CF2、O、S、NR14、NR15CO、CONR16、フェニレンまたは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子の一種以上を3個まで含むことがある複素環基を意味し、 sおよびtは相互に独立して0〜10の整数を意味し、 ここで、R11、R12、R13、R14、R15およびR16は相互に独立して炭素数1〜6の直鎖状または分枝鎖状のアルキル基を意味し、 Ringは、ベンゼン環の4および5位の炭素原子と一緒になって5もしくは6員環を形成する残基であって、窒素、酸素もしくは硫黄原子の1種以上を3個まで含んでいてもよい。

IPC (5件)：

C07K 5/08 ,  C07K 5/12 ,  A61K 38/06 ,  A61K 38/12 ,  C12P 21/02